[发明专利]一种沙格列汀杂环中间体的差向异构体的制备方法

权利要求书

1.沙格列汀杂环中间体的差向异构体(1S,3R,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酰胺及其盐的制备方法，其特征在于，在碱性条件下将化合物Ⅱ或其盐进行消旋，然后上Boc保护，提纯后脱保护基成盐得到(1S,3R,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酰胺及其盐。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ的盐为选自盐酸盐、甲磺酸盐。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所得到的化合物I的盐为盐酸盐、甲磺酸盐、硫酸盐、三氟乙酸盐。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱性条件选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述上保护基的试剂为Boc酸酐。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述提纯方法为溶剂打浆、柱层析或结晶法。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述脱保护基过程中选用盐酸、甲磺酸、硫酸、三氟乙酸为脱保护试剂。