[发明专利]一种大分子furin抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种大分子furin抑制剂，其特征在于：其是由D-半乳糖、精氨酸富集多肽和载体蛋白通过共价键连接而成的大分子化合物；所述大分子furin抑制剂的结构如下：D-半乳糖-TRAKRRTKRTC-BSA。

2.根据权利要求1所述的大分子furin抑制剂，其特征在于：所述大分子furin抑制剂的分子量为60~200KDa。

3.一种如权利要求1或2所述的大分子furin抑制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

A、合成精氨酸富集多肽：利用多肽合成方法合成精氨酸富集多肽，所合成的粗产物中含有如SEQ ID No.2所示的氨基酸序列；用HPLC纯化精氨酸富集多肽粗产物，将纯化后的溶液冻干，即得精氨酸富集多肽纯品；

B、半乳糖连接精氨酸富集多肽：取精氨酸富集多肽溶解于MeOH溶液中，加入半乳糖、NaBH₃CN和AcOH反应；在切割液中对产物进行切割，得到半乳糖化精氨酸富集多肽粗产物，用HPLC纯化，将纯化后的溶液冻干，即得半乳糖化精氨酸富集多肽纯品；

C、半乳糖化精氨酸富集多肽连接载体蛋白：将马来酰亚氨溶解后，加入载体蛋白溶液进行活化，半乳糖化精氨酸富集多肽用PBS溶液溶解后缓慢滴入活化好的载体蛋白溶液中进行反应；对反应液进行透析，取出透析液冻干，得所述大分子furin抑制剂。

4.如权利要求1或2所述的大分子furin抑制剂在制备治疗慢性乙型肝炎药物中的应用。

5.一种药物组合物，其特征在于：含有如权利要求1或2所述的大分子furin抑制剂以及药学可接受的载体或赋形剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物为冻干粉剂。