[发明专利]一种西他列汀杂质及该杂质的去除方法和应用

权利要求书

1.一种分离的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐，其中，所述杂质A的结构式为：

2.如权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐，其中，所述杂质A的结构式为：

3.如权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐，其中，所述杂质A水合物的结构式为：

4.如权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐，其中，所述杂质A水合物的结构式为：

5.权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐的用途，用于西他列汀中间体4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮、西他列汀、西他列汀磷酸水合物或其复方制剂质量研究的对照品。

6.一种分析化合物在样品中存在的方法，其特征在于，所述方法包括使用权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、盐作为参考标记物进行化学分析。

7.一种分析化合物在样品中的含量的方法，其特征在于，所述方法包括使用权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、盐作为参考标准进行化学分析。

8.西他列汀中间体4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮的质量控制方法，其特征在于，包括控制权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐的含量。

9.一种含有权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐的组合物，所述组合物中所述杂质A的含量低于10％(重量百分比)；优选地，低于1％(重量百分比)；更优选地，低于0.1％(重量百分比)；最优选地，低于0.05％(重量百分比)。

10.一种去除西他列汀样品中权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐的方法，其特征在于，包括步骤：调节西他列汀样品的pH至0.5-2.5后使用有机溶剂萃取从而除出权利要求1所述的西他列汀杂质A或其水合物、或其盐。