[发明专利]一种抗肿瘤药物组合物以及提高化合物的溶解度的方法在审
| 申请号： | 201911399012.5 | 申请日： | 2019-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN113116894A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 鹿宁;程智慧;杨红振;胡怀忠 | 申请（专利权）人： | 北京康辰药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61K47/12;A61K47/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京汇思诚业知识产权代理有限公司 11444 | 代理人： | 冯伟 |
| 地址： | 101500 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 药物 组合 以及 提高 化合物 溶解度 方法 | ||
1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括式1所示的化合物以及药物学上可接受的酸；
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括包覆式1所示的化合物的表面的包覆层；
优选地，所述包覆层的材料选自二氧化硅、二氧化钛、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的酸能够使式1所示的化合物在pH≤3.0的水中具有0.5mg/ml以上，优选具有1.0mg/ml以上的饱和溶解度。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的酸选自磷酸、海藻酸、枸椽酸、富马酸、谷氨酸、酒石酸、苹果酸中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以重量计，式1所示的化合物与所述药学上可接受的酸的比例为1∶2～1∶6，优选1∶4。
6.根据权利要求1至5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括药学上可接受的辅料；
优选地，所述辅料选自微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的一种或多种。
7.根据权利要求1至5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或散剂。
8.一种提高式1所示化合物在水中的溶解度的方法，其特征在于，所述方法包括在式1所示的化合物中加入药学上可接受的酸；
优选地，所述方法还包括：在加入所述药学上可接受的酸之前，将式1所示的化合物进行湿法制粒后添加包覆材料，混合，以将式1所示的化合物进行包覆；其中，所述包覆材料选自二氧化硅、二氧化钛、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇中的至少一种。
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述药学上可接受的酸选自磷酸、海藻酸、枸椽酸、富马酸、谷氨酸、酒石酸、苹果酸中一种或多种；优选地，所述药学上可接受的酸使式1所示的化合物在pH≤3.0的水中具有1.0mg/ml以上的饱和溶解度。
10.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，以重量计，式1所示的化合物与所述药学上可接受的酸的添加比例为1∶2～1∶6，优选1∶4。
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