[发明专利]化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍，其特征在于，所述化合物具有式(1)所示的结构：

2.权利要求1所述的化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍的制备方法，其特征在于，包括：在溶剂和任选的催化剂存在的条件下，将(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺和/或(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的盐，与二氰二胺加热反应，得到所述化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，溶剂包括水、醇类化合物、腈类化合物或氧杂环类化合物中的至少一种；

优选地，醇类化合物包括C1-C5的醇，C1-C5的醇优选包括乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正戊醇或异戊醇中的至少一种；

优选地，腈类化合物包括C2-C5的腈类化合物，C2-C5的腈类化合物优选包括乙腈；

优选地，氧杂环类化合物包括氧原子数为1-3个的氧杂环类化合物，优选包括四氢呋喃和/或二氧六环；

优选地，催化剂包括无机酸、有机酸或金属盐中的至少一种；

优选地，无机酸包括盐酸和/或硫酸；

优选地，有机酸包括甲磺酸和/或对甲苯磺酸；

优选地，金属盐包括氯化铝、氯化锌或硫酸铜中的至少一种；

优选地，溶剂和催化剂包括以下几种组合中的任意一种：

(a)溶剂包括正丁醇，催化剂包括盐酸和/或氯化铝；

(b)溶剂包括水，催化剂包括硫酸铜；

(c)溶剂包括四氢呋喃和/或乙醇，催化剂包括氯化铁和/或氯化锌；

(d)溶剂包括乙醇，催化剂包括盐酸；

优选地，(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的盐包括(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的盐酸盐和/或(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的硫酸盐；

优选地，(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的盐的制备方法包括：将(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺溶于所述溶剂中，然后与酸反应，最后去除溶剂，得到(S)-(-)-1-(1-萘基)乙胺的盐；

优选地，反应温度为60-180℃，优选为90-140℃；

优选地，反应时间为0.1-48h，优选为0.5-24h；

优选地，反应时溶液的pH为1-7；

优选地，采用酸、酸式盐、碱或碱式盐中的至少一种对反应时溶液的pH进行调节；

优选地，酸包括无机酸和/或有机酸，无机酸优选包括盐酸、硫酸或磷酸中的至少一种，有机酸优选包括甲磺酸和/或对甲苯磺酸；

优选地，酸式盐包括磷酸二氢钠、碳酸氢钠或碳酸氢钾中的至少一种；

优选地，碱包括氢氧化钠和/或氢氧化钾；

优选地，碱式盐包括碳酸钠和/或碳酸钾；

优选地，在反应之后还包括提取的步骤，然后得到所述化合物；

优选地，提取包括结晶、制备色谱分离或硅胶柱分离中的至少一种。

4.权利要求1所述的化合物的可药用盐；

优选地，所述化合物的可药用盐包括盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、苹果酸盐或苯甲酸盐中的至少一种。

5.权利要求1所述的化合物的对映异构体(R)-1-(1-萘基)乙基双胍，所述对映异构体具有式(2)所示的结构：

6.权利要求5所述的对映异构体的可药用盐；

优选地，所述对映异构体的可药用盐包括盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、苹果酸盐或苯甲酸盐中的至少一种。