[发明专利]化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201911401013.9 申请日: 2019-12-27
公开(公告)号: CN111018748A 公开(公告)日: 2020-04-17
发明(设计)人: 张所德;叶敏;莫德欢;毕鸿亮 申请(专利权)人: 广东省生物医药技术研究所
主分类号: C07C279/26 分类号: C07C279/26;C07C277/08;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P39/00;A61P35/00;A61P31/00;A01N47/44;A01P1/00;A01P3/00;A61K31/155;B01J31/02;C07B53/00
代理公司: 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 代理人: 刘兰
地址: 519000 广东省珠海*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 化合物 萘基 乙基 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及双胍类化合物领域,具体而言,提供了一种化合物(S)‑1‑(1‑萘基)乙基双胍及其制备方法和应用。所述化合物具有式(1)所示的结构。该化合物为手性化合物,具有潜在的降血糖、降血脂、抗衰老、抗肿瘤、杀菌、消毒和农产品防护作用。该化合物还可作为工具药,用以阐明双胍类药物的作用机制,有助于开发出新一代疗效更高、副作用更小、用量更低的双胍类药物。此外,该化合物还可在不对称化学合成中作为催化剂来实现手性催化。

技术领域

本发明涉及双胍类化合物领域,具体而言,涉及一种化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍及其制备方法和应用。

背景技术

随着人们饮食中热量摄入的提高,工作压力的增大,运动量的降低,糖尿病和肥胖成为影响人们健康的重要威胁。双胍类药物在过去的几十年中一直是治疗糖尿病的首选药物,其中以二甲双胍(甲福明)应用最为广泛,苯乙双胍、丁双胍等因易引起乳酸中毒,相继退出临床或应用很少。二甲双胍能够增强肝细胞胰岛素受体的酪氨酸激酶活性,增加脂肪细胞胰岛素受体与胰岛素的亲和力,改善肝脏、骨骼肌的胰岛素抵抗,降低甘油三酯和胆固醇。但是二甲双胍是通过怎样的方式作用于哪些分子靶点来实现这些药理作用至今尚未阐明。此外,二甲双胍对糖尿病患者的恶性肿瘤或是非糖尿病患者的恶性肿瘤都能发挥有效的抑制作用,对乳腺癌、肺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等有效,但分子机制也一直未能确切阐明。二甲双胍也已被证明可延长多种生物体的寿命,然而,该药发挥抗衰老作用的背后机制仍不明确。

手性是自然界的本质属性之一,随着人们对药物认识的不断深入,手性药物的市场逐年扩大,手性药物的研究目前已成为国际新药研究的新方向之一。药物作用的靶分子(酶和受体等)都是手性的,对药物具有精确的手性识别能力,手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。在许多情况下,具有手性的一对对映体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率和毒性等均存在显著的差异。手性双胍类化合物的合成对于研究双胍类药物的作用机制及不对称合成均有重要意义。

鉴于双胍类药物巨大应用前景,但目前最常用的二甲双胍但仍存在用量过大(每日三次,每次500mg)及作用机制不明确的问题,研究新的双胍类化合物特别是手性双胍类对于阐明双胍类药物的作用机制,从而开发出新一代疗效更高、副作用更小、用量更低的双胍类药物具有重要的理论及实践意义。

有鉴于此,特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍,该化合物为手性化合物,具有潜在的降血糖、降血脂、抗衰老、抗肿瘤、杀菌、消毒和农产品防护作用。该化合物还可作为工具药,用以阐明双胍类药物的作用机制,有助于开发出新一代疗效更高、副作用更小、用量更低的双胍类药物。此外,该化合物还可在不对称化学合成中作为催化剂来实现手性催化。

本发明的第二目的在于提供一种化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍的制备方法。

本发明的第三目的在于提供一种化合物的可药用盐。

本发明的第四目的在于提供一种化合物的对映异构体(R)-1-(1-萘基)乙基双胍。

本发明的第五目的在于提供一种对映异构体的可药用盐。

本发明的第六目的在于提供一种化合物、化合物的可药用盐、化合物的对映异构体或对映异构体的可药用盐的应用。

本发明的第七目的在于提供一种药物、抗衰老剂、杀菌剂、消毒剂、农产品防护剂或催化剂。

为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:

第一方面,本发明提供了一种化合物(S)-1-(1-萘基)乙基双胍,所述化合物具有式(1)所示的结构:

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