[发明专利]SGC-003药物组合物及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种SGC-003的药物组合物，其包含式I所示的化合物或其可药用盐，以及一种或多种药学上可接受的辅料，

其中，按照药物组合物的重量百分比计算，式I化合物或其可药用盐的含量为0.01％-1％，优选为0.05％-0.5％，更优选为0.06％-0.3％，例如0.06％、1.2％或3％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其为固体制剂，优选为片剂。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为用于治疗和/或预防肺动脉高压的药物组合物；优选的所述肺动脉高压为慢性血栓栓塞性肺高压。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，式I化合物或其可药用盐为唯一活性成分。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述式I化合物或其可药用盐为第一活性成分，并且所述药物组合物还包含具有抗肺动脉高压的不同于第一活性成分的第二活性成分；优选地，所述第二活性成分为选自前列环素及其类似物(例如伊洛前列素)、内皮素受体拮抗剂(例如内皮素-1)、磷酸二酯酶-5抑制剂和除式I化合物或其可药用盐之外的可溶性鸟苷酸环化酶激动剂中的一种或多种。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的药物组合物，其中，所述辅料为选自填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和包衣剂中的一种或多种；优选地，其还含有润湿剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于如下的(1)至(6)项中的任意一项或者多项：

(1)所述填充剂为选自乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉、糊精和预胶化淀粉中的一种或多种，优选为乳糖和/或微晶纤维素；

(2)所述崩解剂为选自微晶纤维素、交联聚维酮(例如交联聚维酮XL-10)、淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和二氧化硅中的一种或多种，优选为交联聚维酮和/或微晶纤维素；

(3)所述粘合剂为选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素和乙基纤维素中的一种或多种，优选为羟丙基甲基纤维素；

(4)所述润滑剂为选自硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸，富马酸钠、PEG6000、十二烷基硫酸钠和微粉硅胶中的一种或多种，优选为硬脂酸镁；

(5)所述包衣剂为欧巴代包衣预混剂和/或羟丙甲纤维素，优选为欧巴代包衣预混剂；

(6)所述润湿剂选自纯水、乙醇和乙醇水溶液，优选为纯水。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其中，按照药物组合物的重量百分比计算，

所述填充剂的含量为70％-90％，

所述崩解剂的含量为2％-5％，

所述粘合剂的含量为2％-10％，

所述润滑剂的含量为0.1％-1％，

所述包衣剂的含量为2％-3％；

所述润湿剂的含量为24％-25％。

9.一种制备权利要求1至8中任一权利要求所述的药物组合物的方法，包括下述步骤：

(1)将填充剂、崩解剂混合均匀，得到第一混合物；

(2)粘合剂加入到润湿剂中，得到第二混合物；

(3)将第二混合物加入到第一混合物中，通过湿法制粒，然后整粒、烘干，得到颗粒；

(4)将式I化合物或其可药用盐的原料药进行微粉化处理，得到微粉；

(5)将步骤(4)中的微粉均匀喷向步骤(3)的颗粒上，然后干燥，得到干燥颗粒；

(6)向步骤(5)的干燥颗粒中加入润滑剂，混合均匀，然后压片，得到裸片；

(7)将步骤(6)中的裸片进行包衣，制得片剂。

10.权利要求1至8中任一权利要求所述的药物组合物在制备治疗和/或预防肺动脉高压的药物中的用途；优选的所述肺动脉高压为慢性血栓栓塞性肺高压。