[发明专利]香兰酰胺衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201911403856.2 | 申请日: | 2019-12-31 |
公开(公告)号: | CN111138377B | 公开(公告)日: | 2023-03-28 |
发明(设计)人: | 陈平;崔满营;胡艾希 | 申请(专利权)人: | 长沙理工大学 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;C07D277/56;C07D417/04;A61P31/16;A61K31/426;A61K31/427 |
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地址: | 410000 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 香兰酰胺 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种化学结构式Ⅰe所示的香兰酰胺衍生物及其药学上可接受的盐:
2.式Ⅰe所示的香兰酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,它的制备反应如下:
具体操作过程:0.21g N-(5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基)-4-羟基-3-甲氧基苯甲酰胺(Ⅰb)溶于5mL DMF中;0.10g甲氧基胺盐酸盐、0.08g乙酸钠和3mL水,搅拌10min,加入DMF溶液中升温至80℃反应10h,冷却至室温,反应液倒入水中,抽滤,滤饼依次用饱和碳酸氢钠溶液洗,水洗,烘干得红棕色固体N-[5-[1-(甲氧基亚氨基)乙基]-4-甲基噻唑-2-基]-4-羟基-3-甲氧基苯甲酰胺Ⅰe,收率90.0%,m.p.133~135℃。
3.权利要求1所述的香兰酰胺衍生物及其药学上可接受的盐在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
4.一种药物组合物,包括权利要求1中一种化合物和制药学上可用的载体。
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