[发明专利]莫西沙星中间体的制备方法

权利要求书

1.一种如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：在溶剂中，在碱存在下，将如式II所示的化合物进行如下所示的环合反应，得如式III所示的化合物，即可；

2.如权利要求1所述的如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，在所述的环合反应中，所述的溶剂为醚类溶剂，例如四氢呋喃；

和/或，在所述的环合反应中，所述的碱为有机胺的碱金属盐，所述的有机胺的碱金属盐中的有机胺可为二甲胺、二乙胺或二异丙基胺，所述的碱金属可为锂、钠或钾；较佳地，所述的碱为二异丙基胺基锂；

和/或，在所述的环合反应中，所述的碱与所述的如式II所示的化合物的摩尔比为1:1～1.5:1，例如1:1；

和/或，在所述的环合反应中，其包含如下步骤：所述的碱加入所述的溶剂和所述的如式II所述的化合物中；所述的碱可以滴加方式加入所述的溶剂和所述的如式II所述的化合物中；所述的碱可溶于醚类溶剂中加入所述的溶剂和所述的如式II所述的化合物中，例如溶于四氢呋喃中加入所述的溶剂和所述的如式II所述的化合物中；所述的碱的加入所述的溶剂和所述的如式II所述的化合物中的温度可为-60℃～-80℃，例如-70℃；

和/或，在所述的环合反应中，所述的反应温度为-80℃～30℃；

和/或，在所述的环合反应中，所述的如式I所示的化合物在所述的溶剂中的浓度为5-10mL/g，例如5.2mL/g；

和/或，在所述的环合反应中，所述的环合反应的原料仅包含所述的溶剂、所述的如式II所示的化合物和所述的碱；

和/或，所述的制备方法还包含后处理，所述的后处理包含如下步骤：所述的环合反应结束后，加水淬灭、浓缩、萃取、浓缩得所述的如式III所示的化合物，即可。

3.如权利要求1或2所述的如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，其还包括以下步骤：在溶剂中，在碱存在下，将如式I所示的化合物和二溴丙烷进行如下所示的取代反应得如式II所示的化合物，即可；

4.如权利要求3所述的如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，在所述的取代反应中，所述的溶剂为酰胺类溶剂，例如二甲基甲酰胺；

和/或，在所述的取代反应中，所述的碱为碱金属的氢化物，例如钠氢；

和/或，在所述的取代反应中，所述的二溴丙烷与所述的如式I所示的化合物的摩尔比为1.5:1～3:1，例如2:1；

和/或，在所述的取代反应中，所述的碱与所述的如式I所示的化合物的摩尔比为1:1～2:1，例如1:1；

和/或，在所述的取代反应中，所述的反应温度为室温；

和/或，在所述的取代反应中，所述的取代反应的原料仅包括所述的溶剂、所述的如式I所示的化合物、所述的二溴丙烷和所述的碱；

和/或，在所述的取代反应中，其包括如下步骤：在所述的溶剂中，依次加入所述的如式I所述的化合物、所述的碱和所述的二溴丙烷；

和/或，所述的制备方法还包含后处理，所述的后处理包含如下步骤：所述的取代反应结束后，加水淬灭、萃取、浓缩得所述的如式II所示的化合物，即可。

5.一种如式IV所示的化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

(1)采用如权利要求1-4中任一项所述的如式III所示的化合物的制备方法，得所述的如式III所示的化合物，即可；

(2)在水中，在酸的存在下，将所述的如式III所示的化合物进行如下所示的脱Boc反应，得如式IV所示的化合物即可；