[发明专利]合成寡糖衍生物作为抗博德特百日咳杆菌疫苗

权利要求书

1.用简式ABXSY表示的化合物，其中AB为源自于合成的N-乙酰基-氨基葡萄糖α-(1-4)-2,3-二-N-乙酰氨基-2,3-二脱氧-甘露糖醛酸β-；X可以是基团CH₂,NH,O,S,PH,Se或者SiH₂；S是一种拥有将ABX与大分子Y分开功能的分子，Y是一个具有载体蛋白功能的分子：

2.用简式ABCXSY表示的化合物，其中ABC为N-乙酰-氨基葡萄糖α-(1-4)-2,3-二-N-乙酰氨基-2,3-二脱氧-甘露糖醛酸-β-(1-3)-2-乙酰氨基-4-甲胺基-3,4,6-三-脱氧-L-半乳糖β-,α-或二者的混合物；X可以是基团CH₂,NH,O,S,PH,Se或者SiH₂；S是一种拥有将ABCX与大分子Y分开功能的分子，Y是一个具有载体蛋白功能的分子：

3.用简式ABCDEXSY表示的化合物，其中ABCDE为合成来源的N-乙酰-氨基葡萄糖α-(1-4)-2，3-二-N-乙酰氨基-2,3-二脱氧-甘露糖醛酸β-(1-3)-2-乙酰氨基-4-甲胺基-2,4,6-三脱氧-L-半乳糖-β-(1-6)-[L-甘油基-D-甘露庚糖α-(1-4)-氨基葡萄糖]β-，X可以是基团CH₂,NH,O,S,PH,Se或者SiH₂；S是一种拥有将ABCDEX与大分子Y分开功能的分子，Y是一个具有载体蛋白功能的分子：

4.根据权利要求1-3中任一所述的化合物，其中所述X为特指氧原子，通过α构型、β构型或混合构型使之与B、C或D连接。

5.根据权利要求1-4中任一所述的化合物，其中S作为能将大分子Y与前面化合物分开的间隔臂分子，其组成为分散插入0-5个杂原子和/或一个芳环的任何脂肪族链,在与大分子Y连接的一端具有NH₂,COOR,CHO,SH或任何它们的前体官能团。

6.根据权利要求1-5中任一所述的化合物，其中大分子Y可以是蛋白质、肽类、脂类、聚合物、树状大分子、病毒颗粒和病毒样颗粒中的任何一种或它们的组合物，以保证增进针对AB、ABC或ABCED的免疫反应。

7.权利要求1所述分子ABXSY的前体化合物ABXS的制备方法，其特征在于在简式表示为AB-2的分子结构中引入了间隔物S，并以作为乙酰氨基前体的叠氮基以及苄基作为保护基团：

8.化合物AB-2的制备方法，采用了简式中所示的合成前体A10和B5β：

9.权利要求2所述分子ABCXSY的前体化合物ABCXS的制备方法，其特征在于在公式表示为ABC-2的分子结构中引入了间隔物S，并以作为乙酰氨基前体的叠氮基、苄基和苄氧羰基共同作为保护基团：

10.采用简式AB-2和C-7所示合成前体制备化合物ABC-2的制备方法：

11.权利要求3所述的化合物ABCEDXSY的前体化合物ABCEDXS的制备方法，使用了简式为ABC-2和DE-6的前体化合物制备得到：

12.根据权利要求1-5中任一所述化合物，其中所述大分子Y选自于破伤风类毒素、白喉类毒素、CRM197或百日咳类毒素。

13.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求12所述的化合物，所用量能有效刺激抗原特异的免疫应答反应。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，外加一种佐剂。