[发明专利]治疗急性心力衰竭(AHF)用的含伊司他肟的静脉内制剂

权利要求书

1.一种用于在人类对象中静脉内输注的药物组合物，所述药物组合物包含伊司他肟或其可药用盐、溶剂化物或水合物并用于治疗急性心力衰竭的方法中，特征在于施用历时长于6小时的输注持续时间，由此与通过静脉内输注历时3至6小时的持续时间施用伊司他肟相比，改善舒张期松弛。

2.根据权利要求1所述的用途的药物组合物，其中所述舒张期松弛改善通过超声心动图参数E/A、E/e’或通过肺毛细血管楔压来测定。

3.根据权利要求1或2所述的用途的药物组合物，其中所述输注持续时间长达约24小时。

4.根据权利要求1、2或3中任一项所述的用途的药物组合物，其中所述输注持续时间长达约36小时。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途的药物组合物，其中所述输注持续时间长达约48小时。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途的药物组合物，其中周围血管阻力在输注后24小时之前不降低。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的用途的药物组合物，其中伊司他肟以0.2μg/kg/min至1.5μg/kg/min的剂量施用。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的用途的药物组合物，其中伊司他肟以0.25μg/kg/min至1.0μg/kg/min的剂量施用。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的用途的药物组合物，其中伊司他肟通过输注历时足以产生一定的伊司他肟代谢物血浆水平的持续时间来施用，其中所述血浆水平大于约5ng/ml历时至少约6小时的累积期，并且其中所述伊司他肟代谢物包含式(II)或式(III)的化合物：

或其可药用盐、酯、溶剂化物、水合物、多晶型物。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的用途的药物组合物，其中所述人类对象患有射血分数保留(HFpEF)或射血分数中程降低(HFmEF)的心力衰竭。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的用途的药物组合物，其中所述人类对象正经历使用一种或多种另外的治疗活性成分用于心力衰竭的治疗性疗法。

12.根据权利要求11所述的用途的药物组合物，其中所述另外的治疗活性成分选自：ACE抑制剂、AIRB、利尿剂、Ca通道阻断剂、β-阻断剂、洋地黄、NO供体、血管舒张药、SERCA2a刺激剂、脑啡肽酶(NEP)抑制剂、肌球蛋白丝激活剂、重组松弛素-2介导物、重组NP蛋白、可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的激活剂、血管紧张素II受体的β-抑制蛋白配体。

13.根据权利要求12所述的用途的药物组合物，其中所述利尿剂选自：呋塞米；布美他尼；托拉塞米；美托拉宗；醛固酮拮抗剂，特别是螺内酯和依普利酮；噻嗪类利尿剂，特别是氢氯噻嗪，美托拉宗，氯噻酮。

14.根据权利要求12所述的用途的药物组合物，其中所述ACE抑制剂选自：利诺普利和雷米普利。

15.根据权利要求12所述的用途的药物组合物，其中所述血管紧张素II受体阻断剂选自：缬沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、替米沙坦和氯沙坦。

16.根据权利要求12所述的用途的药物组合物，其中所述血管紧张素受体/脑啡肽酶抑制剂是沙库必曲。

17.根据权利要求12所述的用途的药物组合物，其中所述β-阻断剂选自：卡维地洛和美托洛尔。