[发明专利]一种高活性CSF1R抑制剂化合物有效
申请号: | 201980005226.1 | 申请日: | 2019-05-24 |
公开(公告)号: | CN111295380B | 公开(公告)日: | 2020-11-20 |
发明(设计)人: | 刘世峰;俞智勇;庞伟;王骥;陈鹏 | 申请(专利权)人: | 杭州阿诺生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/497;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;韩宏星 |
地址: | 310000 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 活性 csf1r 抑制剂 化合物 | ||
1.一种式I结构的化合物或其药学可接受的盐:
其中,X表示CRaRa’、O、S;
R1和R2以及与之相连的碳原子共同环合成为饱和或不饱和的3-6元环烷基或3-6元杂环烷基,所述的3-6元杂环烷基中至少含有一个选自O、N和S原子的杂原子,所述3-6元环烷基或者3-6元杂环烷基可以任意地被0、1、2、3个各自独立地选自下述R6的取代基所取代:卤素、羟基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、氰基、硝基、-C(O)ORa、-C(O)Ra、-O-C(O)Ra、-C(O)-NRaRa’、-SO2-NRaRa’和-SO2Ra;
R3和R5分别独立地表示氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷基、羟基、氨基、硝基、氰基、-C(O)ORa、-O-C(O)Ra、-C(O)-NRaRa’、-NRa-C(O)-Ra、-SO2-NRaRa’或-SO2Ra;
R4表示Cy2、-NHC(O)Ra、-NHC(O)NRaRa’、-C(O)Ra、-C(O)NRaRa’;
其中,Cy2分别独立地表示被0、1、2个取代基独立取代的5-6元芳基或5-6元杂芳基,其中所述的取代基为卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷基、羟基、硝基、氰基;
其中,所述的Ra、Ra’独立地表示氢、C1-C8烷基、羟基、卤素、氨基、C1-C8卤代烷基;
n为1、2或3;m和o分别独立地表示0、1、2或3,
对于上述所定义的取代基中,在不同的取代基中Ra或者Ra’均具有各自地独立的定义;
前提是不包括化合物
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