[发明专利]ALDH2活化剂在审
申请号: | 201980006700.2 | 申请日: | 2019-01-29 |
公开(公告)号: | CN111566082A | 公开(公告)日: | 2020-08-21 |
发明(设计)人: | 田中圭悟;石田祐;宫野雅之;新京乐 | 申请(专利权)人: | 卫材RD管理有限公司 |
主分类号: | C07C233/73 | 分类号: | C07C233/73;A61K31/166;A61P7/06;A61P17/02;A61P19/10;A61P29/00;A61P43/00;C07C235/60 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | aldh2 活化剂 | ||
1.一种由式(1)表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
X和Y彼此相同或不同,并且表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基基团、或C1-6烷氧基基团,其中所述C1-6烷氧基基团可以被C1-6烷氧基基团取代,并且
Z和W彼此相同或不同,并且表示氢原子、卤素原子、或C1-6烷基基团。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述卤素原子是氟原子、氯原子、或溴原子。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述C1-6烷基基团是甲基基团或异丙基基团。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、甲基基团、异丙基基团、或甲氧基甲氧基基团。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是氯原子、溴原子、或甲基基团。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是氢原子、氟原子、或甲基基团。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中W是氢原子或氟原子。
8.一种化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物选自:
(1)2,6-二氯-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(2)2,6-二氯-N-{[3,6-二氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(3)2,6-二氯-N-[4-(甲氧基甲基)苄基]苯甲酰胺,
(4)2,6-二氯-N-{[4-(甲氧基甲基)-3-甲基苯基]甲基}苯甲酰胺,
(5)2-溴-6-氯-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(6)2-氯-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(7)2-溴-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(8)2-溴-6-氟-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(9)2-氯-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}-6-(甲氧基甲基)苯甲酰胺,
(10)2-氯-6-氟-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺,
(11)N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}-2,6-二甲基苯甲酰胺,
(12)2-氯-N-[3-氟-4-(甲氧基甲基)苄基]-6-异丙基苯甲酰胺,以及
(13)2,6-二氟-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺。
9.由下式表示的2,6-二氯-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺:
或其药学上可接受的盐。
10.由下式表示的2,6-二氯-N-{[4-(甲氧基甲基)-3-甲基苯基]甲基}苯甲酰胺:
或其药学上可接受的盐。
11.由下式表示的2-溴-6-氟-N-{[3-氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基}苯甲酰胺:
或其药学上可接受的盐。
12.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中所述药物组合物是用于放射性皮炎的治疗剂。
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