[发明专利]一种具有抗菌活性的化合物

权利要求书

1.一种根据化学式1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物

，其特征在于：

(1)X₁选自–N＝CH-,-CH＝N-,–CH＝CH-,-NH-CH₂-,-CH₂-NH-,-CH₂-CH₂-,-CH₂-O-,-O-CH₂-,-CH₂-S-,-S-CH₂-,-S(＝O)-CH₂-,-S(＝O)-NH-,-CH₂-S(＝O)-,-NH-S(＝O)-,-S(＝O)₂-CH₂-,-S(＝O)₂-NH-,-CH₂-S(＝O)₂-,-NH-S(＝O)₂-,-C(＝O)-NH-,-NH-C(＝O)-,或-C(＝O)-；以及

(2)R₁-R₅各独立地选自氢、羟基、硝基、乙酰基、甲基、乙炔基、羧基、羧甲基、羟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、氨基磺酰基、氨基羰基、氰基、四唑基、二甲基氨基磺酰基氨基羰基、氰基甲基、乙酰基氨基磺酰基、甲氧基氨基羰基、甲基磺酰基氨基羰基、叔丁基、氟、氯、溴、苯基、三氟甲基或苯并；或

所述化合物选自：

MC1:

MC2:

MC3:

MC5:

MC6:

MC7:

MC4-45:

MC4-118：和

MC4-120:

2.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自：

3.一种用于治疗或预防细菌或原虫感染的药物组合物，所述药物组合物包括权利要求1的化合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，所述药物组合物的剂型包括片剂、胶囊、口含糖、舌下锭、硬糖、粉剂、喷雾、乳膏、药膏、栓剂、胶冻、凝胶、糊剂、洗剂、软膏、水溶性混悬剂、注射溶液、酏剂或糖浆。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，所述药物组合物包括重量百分比5％到70％的所述化合物。

6.根据权利要求3所述的药物组合物，所述细菌或原虫感染由以下微生物引起：粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌，大肠杆菌或肺炎链球菌。

7.一种在微生物中抑制NusB-NusE相互作用的方法，所述方法包括将权利要求1的化合物与所述微生物接触的步骤。

8.根据权利要求7所述的方法，所述NusB选自NusB E81、NusB Y18或NusB E75，和所述NusE选自NusE H15、NusE D19或NusE R16。

9.根据权利要求7所述的方法，所述微生物选自粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌，大肠杆菌或肺炎链球菌。

10.一种用于在受试者中治疗或预防细菌或原虫感染的方法，所述方法包括向所述受试者施用具有治疗有效量的权利要求1的化合物的步骤。

11.根据权利要求10所述的方法，所述化合物的给药途径是口服给药、非消化道给药、局部给药或肛门给药。

12.根据权利要求10所述的方法，所述微生物选自粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌，大肠杆菌或肺炎链球菌。