[发明专利]半合成噢哢及其使用方法在审
申请号: | 201980009663.0 | 申请日: | 2019-01-18 |
公开(公告)号: | CN111801097A | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | J·S·布莱克本;M·弗朗斯纽克;刘春明;谢彦奇;D·S·瓦特 | 申请(专利权)人: | 肯塔基大学研究基金会 |
主分类号: | A61K31/343 | 分类号: | A61K31/343;C07D307/83;C07D405/06 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 鲁兵;叶占洋 |
地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 及其 使用方法 | ||
1.一种包括式(I)所示结构的半合成噢哢化合物,或其药学上可接受的盐:
其中R1选自H、烷基氰基、被一个或多个卤素取代的烷基苯基、及其组合;和
其中R2选自芳香基、杂环、及其组合。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述结构选自:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2包括芳香基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述芳香基包括至少一个取代基,所述取代基选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、杂环、及其组合。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述化合物包括式(II)所示的结构,或其药学上可接受的盐:
6.根据权利要求5所述的化合物,其中所述杂环包括含氮环。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述含氮环包括第一氮原子和至少一个其他非碳原子,所述非碳原子选自氮、氧、硫、及其组合。
8.根据权利要求5所述的化合物,其中所述杂环包括4-10元环。
9.根据权利要求5所述的化合物,其中所述杂环选自吡啶基、哒嗪基、吡咯烷基、吗啉基、硫吗啉基、异喹啉基、喹啉基、吲哚基、及其组合。
10.根据权利要求5所述的化合物,其中所述杂环包括至少一个取代基,所述取代基选自O、OH、卤素、烷基、烷氧基、氨基、羧基、及其组合。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中R2包括杂环。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中所述化合物包括式(III)所示的结构,或其药学上可接受的盐:
13.根据权利要求11所述的化合物,其中所述杂环包括含氮环。
14.根据权利要求13所述的化合物,其中所述含氮环包括第一氮原子和至少一个其他非碳原子,所述非碳原子选自氮、氧、硫、及其组合。
15.根据权利要求11所述的化合物,其中所述杂环包括4-10元环。
16.根据权利要求11所述的化合物,其中所述杂环选自吡啶基、哒嗪基、吡咯烷基、吗啉基、硫吗啉基、异喹啉基、喹啉基、吲哚基、及其组合。
17.根据权利要求11所述的化合物,其中所述杂环包括至少一个取代基,所述取代基选自O、OH、卤素、烷基、烷氧基、氨基、羧基、及其组合。
18.一种药物组合物,其包含权利要求1-17中任一项所述的化合物和载体。
19.一种治疗癌症的方法,所述方法包括向所需这种治疗的患者施用有效量的权利要求1-17中任一项所述的半合成噢哢化合物。
20.根据权利要求19所述的方法,其中所述癌症选自前列腺癌、结直肠癌、白血病、及其组合。
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