[发明专利]用于生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法有效
| 申请号： | 201980010826.7 | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN111989316B | 公开（公告）日： | 2023-09-08 |
| 发明（设计）人： | P·S·尚卡尔;S·莱乌;M·文卡特拉加文;S·文卡泰桑;R·帕蒂尔;P·布哈拉斯库马 | 申请（专利权）人： | 潘贝拉治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70;C07D403/14 |
| 代理公司： | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人： | 冯云;常利强 |
| 地址： | 美国明*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 生产 15 13 18 四氮杂二十烷 方法 | ||
1.一种生产化合物1或其盐的方法，
包括以下步骤：
(a)使式(I)的化合物，
其中每个PG是氨基保护基团，
与式(II)的化合物反应，
其中X是离去基团；
从而产生式(III)的化合物，
(b)使式(III)的化合物与还原剂反应，从而产生式(IV)的化合物，
(c)使式(IV)的化合物与乙酰化剂反应，从而产生式(V)的化合物，
(d)使式(V)的化合物与还原剂反应，从而产生式(VI)的化合物，
并且
(e)任选地在酸存在下，使式(VI)的化合物脱保护，从而产生化合物1或其盐。
2.如权利要求1所述的方法，其中PG是苄基或取代的苄基。
3.如权利要求2所述的方法，其中PG是苄基、4-甲氧基苄基或3,4-二甲氧基苄基。
4.如权利要求3所述的方法，其中PG是苄基。
5.如权利要求2至4中任一项所述的方法，其中在步骤(e)中，通过氢解作用使式(VI)的化合物脱保护。
6.如权利要求4所述的方法，所述方法进一步包括在还原条件下使1,4-二氨基丁烷与苯甲醛反应，从而产生式(I)的化合物的步骤。
7.如权利要求1所述的方法，其中步骤(b)的还原剂是氢化铝锂。
8.如权利要求1所述的方法，其中所述乙酰化剂是乙酸酐。
9.如权利要求1所述的方法，其中步骤(d)的还原剂是氢化铝锂。
10.如权利要求1所述的方法，其中PG为苄基；步骤(b)的还原剂和步骤(d)的还原剂均为氢化锂铝；并且所述乙酰化剂为乙酸酐。
11.如权利要求1所述的方法，其中步骤(a)在碱的存在下进行。
12.如权利要求11所述的方法，其中所述碱是K2CO3、NaHCO3或二异丙基乙胺。
13.如权利要求11所述的方法，其中步骤(a)在极性有机溶剂中进行。
14.如权利要求13所述的方法，其中所述溶剂是乙醇、N,N-二甲基甲酰胺，或丙酮。
15.如权利要求1所述的方法，其中步骤(a)在碳酸氢钠的乙醇溶液中进行。
16.如权利要求1所述的方法，其中步骤(b)的还原剂是氢化铝锂或雷尼镍和氨。
17.如权利要求1所述的方法，其中步骤(b)在四氢呋喃或甲醇氨中进行。
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