[发明专利]用于生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法有效
| 申请号： | 201980010826.7 | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN111989316B | 公开（公告）日： | 2023-09-08 |
| 发明（设计）人： | P·S·尚卡尔;S·莱乌;M·文卡特拉加文;S·文卡泰桑;R·帕蒂尔;P·布哈拉斯库马 | 申请（专利权）人： | 潘贝拉治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70;C07D403/14 |
| 代理公司： | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人： | 冯云;常利强 |
| 地址： | 美国明*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 生产 15 13 18 四氮杂二十烷 方法 | ||
本发明提供了合成(6S,15S)‑3,8,13,18‑四氮杂二十烷‑6,15‑二醇及其盐的方法。
相关申请
本申请要求于2018年01月30日提交的美国临时申请第62/623,641号的权益。以上申请的全部教导通过引用并入本文。
背景技术
化合物(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇如下所示，
该化合物在胰腺外分泌部的切除术以及胰腺炎和其他胰腺疾病和紊乱的治疗中有用(参见，例如，US 6,160,022和WO 2017/062704)。
发明内容
本发明提供了合成(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法，其比以前公开的方法更简单和更有效。
在一个实施方案中，本发明涉及一种生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇(化合物1)的方法，该方法包括以下步骤：
(a)使式(I)的化合物，
其中每个PG是氨基保护基团，
与式(II)的化合物反应，
其中X是离去基团，
从而产生式(III)的化合物，
(b)使式(III)的化合物与还原剂反应，从而产生式(IV)的化合物，
(c)使式(IV)的化合物与乙酰化剂反应，从而产生式(V)的化合物，
(d)使式(V)的化合物与还原剂反应，从而产生式(VI)的化合物，
并且
(e)任选地在酸存在下，使式(VI)的化合物脱保护，从而产生化合物1或其盐。
具体实施方式
本发明提供了制备化合物1的改进方法。特别地，本发明的方法比现有技术的方法更简单并且涉及更少的步骤，并以可接受的纯度，包括可接受的对映体纯度提供化合物1。
在一个实施方案中，本发明的方法包括如上所述的步骤(a)至(e)。在某些实施方案中，该方法进一步包括保护1,4-丁二胺(1,4-butanediamine)的氨基基团的步骤，
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