[发明专利]用于治疗急性脑损伤的化合物在审

专利信息
申请号: 201980011451.6 申请日: 2019-02-01
公开(公告)号: CN111989094A 公开(公告)日: 2020-11-24
发明(设计)人: A·B·克莱因;A·N·克拉克森;J·M·霍尔顿;U·勒斯;R·P·克劳森;B·弗吕隆德;P·韦伦多夫 申请(专利权)人: 哥本哈根大学;奥塔哥创新有限公司
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61K31/167;A61K31/235;A61P25/00;C07C69/00
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 于磊;张福根
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 急性 脑损伤 化合物
【权利要求书】:

1.根据式I的化合物或其药学上可接受的盐:

其中当R5为H,且R1和R2形成环体系时,则所述化合物选自以下式II或式IV的化合物:

其中

n是0或1;

X选自O或NH;

Y是NH、O、S、CH2

R3选自H;直链或支链C1-C6,包括-Me、-Et、-Pr、-iPr、-Bu、-tBu、-iBu、戊基、新戊基、己基;-苄基;聚乙二醇基(PEG);或基团如

其中R9和R10彼此独立地选自直链或支链C1-C6,包括-Me、-Et、-Pr、-iPr、-Bu、-iBu、-tBu、戊基、新戊基、己基;尤其是,R10选自H、-Me、-Et、-iPr;

R4选自H;-C(=O)-C1-C6-烷基,包括–C(=O)-Me、–C(=O)-Et、–C(=O)-Pr、–C(=O)-iPr、–C(=O)-Bu、–C(=O)-tBu;–C(=O)-苄基;聚乙二醇基(PEG),或基团如

其中R11和R12彼此独立地选自直链或支链C1-C6,包括-Me、-Et、-Pr、-iPr、-Bu、-iBu、-tBu、戊基、新戊基、己基;尤其是,R12选自H、-Me、-Et、-iPr;

R6和R7彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、芳基、直链或支链C1-8烷基、-CH2(CH2)p-芳基、-CH=CH-芳基、NH2、NO2、OH、SH、直链或支链-O-C1-8烷基、直链或支链-S-C1-8烷基、直链或支链-NH-C1-8烷基、-O-芳基、-S-芳基、-NH-芳基,其中芳基包括具有一个或多个选自O、N或S的杂原子的芳基,并且其中p为0或1;

或者当R2为H,并且R1和R5形成环体系时,则所述化合物具有式III:

其中

n是0或1;

X为O或NH;

m是0或1;

R3选自H;直链或支链C1-C6-烷基,包括-Me、-Et、-Pr、-iPr、-Bu、-tBu、-iBu、戊基、异戊基、己基;-苄基;聚乙二醇基(PEG);或基团如

其中R9和R10彼此独立地选自直链或支链C1-C6,包括-Me、-Et、-Pr、-iPr、-Bu、-iBu、-tBu、戊基、新戊基、己基;尤其是,R10选自H、-Me、-Et、-iPr;

R4选自H;–C(=O)-C1-C6-烷基,包括–C(=O)-Me、–C(=O)-Et、–C(=O)-Pr、–C(=O)-iPr、–C(=O)-Bu、–C(=O)-tBu;–C(=O)-苄基;聚乙二醇基(PEG);或基团如

其中R11和R12彼此独立地选自直链或支链C1-C6,包括-Me、-Et、-Pr、-iPr、-Bu、-iBu、-tBu、戊基、新戊基、己基;R12选自H、-Me、-Et、-iPr;

R13和R14彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、芳基、直链或支链C1-8烷基、-CH2(CH2)p-芳基、-CH=CH-芳基、NH2、NO2、OH、SH、直链或支链-O-C1-8烷基、直链或支链-S-C1-8烷基、直链或支链-NH-C1-8烷基、-O-芳基、-S-芳基、-NH-芳基,其中芳基包括具有一个或多个选自O、N或S的杂原子的芳基,并且其中p为0或1;

条件是该化合物不是下列之一:

其中R’是COOH,R”是H且R”’是OCH3,或

其中R’是COOH,R”是CH3,R”’是OH。

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