[发明专利]具有降低的心血管作用的避孕组合物

权利要求书

1.有效量的雌四醇组分，其用作复合型口服避孕药中的雌激素组分以减少与使用屈螺酮相关联的血栓栓塞的风险，所述复合型口服避孕药包含有效量的屈螺酮作为孕激素组分。

2.权利要求1的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中所述血栓栓塞的风险被降低到一年期间使用所述避孕药的每10000名女性小于8例、优选小于7例、更优选小于6例、甚至更优选小于5例、又甚至更优选小于4例。

3.权利要求1或2的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中所述雌四醇组分以日剂量1mg至40mg，优选以日剂量5mg至25mg使用。

4.权利要求1-3任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中屈螺酮以日剂量0.5mg至10mg，优选以日剂量1mg至4mg使用。

5.权利要求1-4任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中施用方法为具有约7天的不施用间隔，优选具有约4天的不施用间隔的组合方法。

6.权利要求1-5任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中所述雌四醇组分是雌四醇，优选是雌四醇一水合物。

7.权利要求6的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中雌四醇以日剂量约15mg雌四醇使用。

8.权利要求7的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中屈螺酮以日剂量约3mg使用。

9.前述权利要求任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中所述避孕药被配制成口服剂量单位。

10.根据权利要求9的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中所述口服剂量单位被配制成对应于日剂量单位。

11.根据前述权利要求任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中VTE风险低于第二代COC相关的VTE风险。

12.根据权利要求10或11的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中VTE以外的副作用的情形优于第二代COC相关的副作用的情形。

13.根据前述权利要求任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中与不使用COC的女性相比，相对静脉血栓形成风险低于3.5，优选低于3.2，更优选低于3.0，甚至更优选低于2.5，又甚至更优选低于2.0。

14.根据前述权利要求任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中属于血栓形成的高风险类别的对象的百分比占使用所述组合物的总人口的小于40％，优选的小于35％，更优选的小于30％，甚至更优选的小于25％，又甚至更优选的小于20％，其中属于血栓形成的高风险类别的对象定义为与不使用COC的对象相比具有血栓形成风险的比值比为2或更高的对象。

15.根据前述权利要求任一项的用于所述用途的有效量的雌四醇组分，其中组合物施用于是首次使用者的女性，或者是换药者或是中断大于4周的重新使用者的女性，或由于一个或多个主要风险因素使得VTE的基线风险增加的女性，其中所述主要风险因素选自BMI大于30、年龄较大、和阳性个人史和/或阳性家族史。