[发明专利]线粒体-氯尼达明、组合物和使用方法在审
| 申请号： | 201980013108.5 | 申请日： | 2019-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN111836622A | 公开（公告）日： | 2020-10-27 |
| 发明（设计）人： | B·卡利耶纳拉曼;M·J·哈迪;O·瓦利 | 申请（专利权）人： | 威斯康星州医药大学股份有限公司;艾克斯-马赛大学 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D471/02;C07D487/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张静;沙永生 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 线粒体 氯尼达明 组合 使用方法 | ||
1.式I的线粒体-氯尼达明化合物：
其中L是接头，选自C2-C20烷基、氨基酸、苄基、烷基侧链的分支、C2-C20烯烃或PEG，
n是一个从2-20的正整数，
X是任何卤素、2,2,2-三氟乙酸(TFA)或乙酸。
2.如权利要求1所述的线粒体-氯尼达明化合物，其中，L是C2-C20烷基，X是卤素，如式Ia所示：
3.如权利要求2所述的线粒体-氯尼达明化合物，其中，X是溴。
4.如权利要求3所述的线粒体-氯尼达明化合物，其中，n是10(Mito10-氯尼达明)，如式Ic所示：
5.一种组合物，其包含：如权利要求1-3中任一项所述的线粒体-氯尼达明化合物和药学上可接受的载体。
6.一种在有需要的对象中治疗癌症的方法，所述方法包括给予有效量的式I的线粒体-氯尼达明化合物：
其中L是接头，选自C2-C20烷基、氨基酸、苄基、烷基侧链的分支、C2-C20烯烃或PEG，
n是一个从2-20的正整数，
X是任何卤素、2,2,2-三氟乙酸(TFA)或乙酸。
7.如权利要求5所述的方法，其中，所述线粒体-氯尼达明化合物是式Ia的Mito1-氯尼达明：
其中n选自2至20的整数，并且X是卤素。
8.如权利要求5或6所述的方法，其中，所述癌症是胰腺癌。
9.如权利要求5或6所述的方法，其中，所述癌症是非小细胞肺癌。
10.一种减少对象中癌细胞生长的方法，所述方法包括给予有效量的式I的线粒体-氯尼达明化合物：
其中L是接头，选自C2-C20烷基、氨基酸、苄基、烷基侧链的分支、C2-C20烯烃或PEG，
n是一个从2-20的正整数，
X是任何卤素、2,2,2-三氟乙酸(TFA)或乙酸。
11.如权利要求9所述的方法，其中，所述线粒体-氯尼达明化合物是式Ia的化合物：
其中n选自2至20的整数，并且X是卤素。
12.一种减少对象中癌症转移的方法，所述方法包括给予有效量的式I的线粒体-氯尼达明化合物：
其中L是接头，选自C2-C20烷基、氨基酸、苄基、烷基侧链的分支、C2-C20烯烃或PEG，
n是一个从2-20的正整数，
X是任何卤素、2,2,2-三氟乙酸(TFA)或乙酸。
13.如权利要求11所述的方法，其中，所述线粒体-氯尼达明化合物是式Ia的Mito-氯尼达明：
其中n选自2至20的整数，并且X是卤素。
14.如权利要求12所述的方法，其中，所述线粒体-氯尼达明是Mito10-氯尼达明。
15.如权利要求11、12或13所述的方法，其中，所述癌症是非小细胞肺癌。
16.如权利要求14所述的方法，其中，所述转移是脑转移。
17.如权利要求5-15中任一项所述的方法，其中，所述对象是人。
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