[发明专利]用于压缩的药物剂型的多孔二氧化硅颗粒

权利要求书

1.压缩的药物剂型，其包含：

一种或多种活性药物成分，其以基于该剂型的总重量计2-60％w/w的浓度存在，

多孔颗粒，其中该多孔颗粒具有通过SEM来测量的1-100μm的直径，和该颗粒以基于该剂型的总重量计5-70％w/w的浓度存在，和

任选地一种或多种药物可接受的赋形剂，

其中该一种或多种活性药物成分与所述颗粒混合和/或负载到所述颗粒中，由此未负载的成分与负载的成分之比是100:1至1:100，和

其中该剂型的通过Hg浸入和/或N₂吸附来测量的孔隙率大于5％且小于45％，和

该剂型的使用Schleuniger型硬度测试仪来测量的硬度大于5N且小于30N。

2.根据权利要求1所述的压缩的药物剂型，其包含：

一种或多种活性药物成分，其以基于该剂型的总重量计2-60％w/w的浓度存在，由此该活性药物成分具有根据Ph.Eur第9版的10mg/ml或更大的25℃水溶解度，

多孔颗粒，其中该多孔颗粒具有通过SEM来测量的1-100μm的直径，并且该颗粒以基于该剂型的总重量计5-70％w/w的浓度存在，和

任选地一种或多种药物可接受的赋形剂，

其中该一种或多种活性药物成分负载到所述颗粒中，和

其中该剂型的通过Hg浸入和/或N₂吸附来测量的孔隙率大于5％且小于45％，和

该剂型的使用Schleuniger型硬度测试仪来测量的硬度大于5N且小于30N。

3.根据权利要求1或2任一项所述的压缩的药物剂型，其中该多孔颗粒是二氧化硅中孔颗粒，其表面积是200-1000m²/g和/或孔体积是0.2-3cm³/g和/或平均孔尺寸是2-250nm。

4.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该活性药物成分与所述颗粒混合或负载到所述颗粒中。

5.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该颗粒是基本上球形的。

6.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该活性药物成分为无定形状态，其中该多孔颗粒的表面积是至少50m²/g和/或孔体积是至少0.3cm³/g和/或平均孔尺寸是2-250nm。

7.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该多孔颗粒的直径是1-30μm。

8.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该剂型是硬度为15-29N的片剂。

9.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该多孔颗粒的浓度是基于该剂型的总重量计14-24％w/w。

10.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该活性药物成分的浓度是基于该剂型的总重量计5-10％w/w。

11.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中未负载的成分与负载的成分的比率是1:99至50:50。

12.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该多孔颗粒是经煅烧的。

13.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中该剂型的通过Hg浸入和/或N₂吸附来测量的孔隙率是5-29％。

14.根据前述权利要求中任一项所述的压缩的药物剂型，其中粒内孔隙率与粒间孔隙率的比率是1:2至20:1。