[发明专利]二甲硅油和洛哌丁胺的乳剂的药物剂型

权利要求书

1.药物剂型，其包含：

胶囊壳；和

填充组合物，

其中所述填充组合物包含(a)二甲硅油、(b)洛哌丁胺或其药学上可接受的盐和(c)至少两种表面活性剂的乳剂，和

其中所述乳剂的亲水亲油平衡值在约8至约12范围内。

2.权利要求1所述的药物剂型，其中所述药学上可接受的盐为盐酸洛哌丁胺。

3.权利要求2所述的药物剂型，其中所述盐酸洛哌丁胺以2mg的量存在。

4.权利要求1所述的药物剂型，其中所说二甲硅油以125mg的量存在。

5.权利要求1所述的药物剂型，其中所述至少两种表面活性剂包括至少一种亲水性表面活性剂和至少一种亲脂性表面活性剂。

6.权利要求5所述的药物剂型，其中所述至少一种亲水性表面活性剂选自聚乙二醇(PEG)脂肪酸酯、PEG酯、PEG醚、PEG甘油酯、饱和的聚乙二醇化甘油酯及其组合。

7.权利要求5所述的药物剂型，其中所述至少一种亲脂性表面活性剂选自HLB值小于8的非离子表面活性剂及其组合。

8.权利要求7所述的药物剂型，其中所述至少一种亲脂性表面活性剂选自聚乙二醇甘油酯、脱水山梨糖醇酯和甘油单酯和甘油二酯、二醇单酯和二酯、甘油酯、PEG酯、丙二醇月桂酸酯、甘油单油酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、中链甘油单酯和甘油二酯及其组合。

9.权利要求1所述的药物剂型，其中所述至少两种表面活性剂为Polysorbate^® 80和脱水山梨糖醇单油酸酯。

10.权利要求1所述的药物剂型，其中所述亲水亲油平衡值在约9至约11范围内。

11.权利要求1所述的药物剂型，其中所述填充组合物进一步包含选自稀释剂、溶剂、调味剂及其组合的另外的组分。

12.权利要求1所述的药物剂型，其中所述胶囊壳为硬胶囊壳或软胶囊壳。

13.权利要求1所述的药物剂型，其中所述胶囊壳为明胶基软胶囊壳。

14.权利要求1所述的药物剂型，其中所述胶囊壳为非明胶基胶囊壳。

15.权利要求2所述的药物剂型，其中所述盐酸洛哌丁胺以约0.2 w/w%至约2.7 w/w%的量存在于所述填充组合物中。

16.权利要求1所述的药物剂型，其中所述二甲硅油以约4 w/w%至约66 w/w%的量存在于所述填充组合物中。

17.制备权利要求1所述的药物剂型的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)制备所述填充组合物；和

(b)将所述填充组合物包封在所述胶囊壳中。

18.权利要求17所述的方法，其中步骤(a)包括制备所述乳剂。

19.权利要求18所述的方法，其中步骤(a)包括制备洛哌丁胺或其药学上可接受的盐的溶液的子步骤(a1)。

20.权利要求19所述的方法，其中所述溶液通过将所述洛哌丁胺或其药学上可接受的盐溶解于选自聚乙二醇、甘油、丙二醇和乙二醇、水及其组合的溶剂中而制备。

21.权利要求20所述的方法，所述方法进一步包括向所述溶液中加入抗氧化剂。