[发明专利]具有N-1支链基团的经取代的咪唑并[4,5-c]喹啉化合物在审

专利信息
申请号: 201980015722.5 申请日: 2019-02-25
公开(公告)号: CN111788202A 公开(公告)日: 2020-10-16
发明(设计)人: 乔治·W·格里斯格雷贝尔;凯文·J·贝希托尔德 申请(专利权)人: 3M创新有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P31/12
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 郭国清;宫方斌
地址: 美国明*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 基团 取代 咪唑 喹啉 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其盐:

其中:

n为0或1的整数;

R选自卤素、羟基、烷基、烷氧基和-C(O)-O-烷基;

R1为-C1-3烷亚基-O-C1-3烷基;

R2选自氢、甲基、乙基、正丙基、正丁基、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3和-CH2CH2OCH3;并且

R3为烷基、芳烷基,其中所述烷基或所述芳烷基的烷基部分能够任选地被一个或多个非过氧化-O-原子中断,并且其中所述芳烷基的芳基部分能够任选地被卤素、羟基、烷基、烷氧基、或它们的组合取代。

2.根据权利要求1所述的化合物或盐,所述化合物或盐为式(II)的化合物或其盐:

3.根据权利要求1所述的化合物或盐,所述化合物或盐为式(III)的化合物或其盐:

4.根据权利要求3所述的化合物或盐,其中-O-R3基团处于对位。

5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物或盐,其中R选自卤素、羟基、-C1-7烷基、-C1-7烷氧基和-C(O)-O-C1-5烷基。

6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物或盐,其中n为0。

7.根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物或盐,其中R1为-CH2OCH3或-CH2OCH2CH3

8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物或盐,其中R2选自氢、甲基和乙基。

9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物或盐,其中R3具有至少4个碳原子且至多12个碳原子。

10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物或盐,其中R3为-C4-12烷基。

11.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物或盐,其中R3为-CH2-苯基。

12.根据权利要求1至11中的任一项所述的化合物或盐,所述化合物或盐用作疫苗佐剂。

13.一种诱导人或动物中的IFN-α的生物合成的方法,所述方法包括向所述人或动物施用有效量的根据权利要求1所述的化合物或盐。

14.一种诱导人或动物中的TNF-α的生物合成的方法,所述方法包括向所述人或动物施用有效量的根据权利要求1所述的化合物或盐。

15.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物或盐与药学上可接受的载体的组合。

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