[发明专利]2,4-二氨基喹唑啉衍生物及其医学用途在审
| 申请号： | 201980016340.4 | 申请日： | 2019-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN111868040A | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | D·C·麦克高湾;W·C·J·埃姆布雷希茨;J·E·G·古列蒙特;L·P·库伊曼斯;T·H·M·琼克斯;P·J-M·B·拉布瓦松 | 申请（专利权）人： | 爱尔兰詹森科学公司 |
| 主分类号： | C07D239/95 | 分类号： | C07D239/95;A61K31/517;A61P1/16;A61P37/06;A61P35/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;黄希贵 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 喹唑啉 衍生物 及其 医学 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物，其中
-R1是任选地被一个或多个取代基取代的C3-8烷基，该取代基独立地选自氟、羟基、氨基、腈、酯、酰胺、C1-3烷基或C1-3烷氧基，
-与喹唑啉的4-位上的胺键合的R1的碳为(R)-构型，
-R2是氢、氘、氟、氯、甲基、甲氧基、环丙基、三氟甲基或羧酰胺，其中，甲基、甲氧基和环丙基各自任选地被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自氟和腈，
-R3是氢或氘，
-R4是氢、氘、氟、甲基、羧酸酯、羧酰胺、腈、环丙基、C4-7杂环、或5元杂芳基基团，其中，甲基、环丙基、C4-7杂环和5元杂芳基各自任选被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自氟、羟基或甲基，
并且
-R5是氢、氘、氟、氯、甲基或甲氧基，
其条件是R2、R3、R4和R5中的至少一个不是氢。
2.如权利要求1所述的化合物，其中，R1是被羟基取代的C4-8烷基。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中，R1具有式(II)：
或式(III)：
或式(IV)：
或式(V)：
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中，R2是氟、氯或甲基，并且其中，甲基任选地被一个或多个独立地选自氟和腈的取代基取代。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中，R2是氟或氯或甲基、更特别是氟或氯、更特别是氟。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中，R4是氟或甲基，并且其中，甲基任选地被一个或多个独立地选自氟、羟基或甲基的取代基取代。
7.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，该化合物选自化合物1-34：
8.如权利要求7所述的化合物，该化合物选自化合物1、2、3、4、5、7、9、11、12、13、14、15、16、18、19、20、21、22、23、24和26。
9.如权利要求7或8所述的化合物，该化合物选自化合物2、13、14、15、16、21和23。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物，该化合物是TLR8激动剂，并且该化合物显示出相对于TLR7改善的TLR8激动作用。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，该化合物刺激或激活Th1免疫应答，和/或刺激或激活细胞因子产生，更特别是IL12的产生。
12.一种药物组合物，该药物组合物包含如权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物，连同一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
13.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或如权利要求12所述的药物组合物，用作药剂。
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