[发明专利]贝沙罗汀衍生物及其在治疗癌症中的用途在审
| 申请号： | 201980016638.5 | 申请日： | 2019-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN112218629A | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | D·蔡;D·凯林 | 申请（专利权）人： | DJ疗法有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/192 | 分类号： | A61K31/192;C07C13/48;C07C63/74 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 钟锦舜;石宝忠 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 贝沙罗汀 衍生物 及其 治疗 癌症 中的 用途 | ||
1.下式的化合物：
或其可药用的盐、酯、酰胺和前药，其中
两个R基团和它们所连接的碳原子形成＝CH2或环丙基环；
R1选自由下列组成的组：-CO2H，-CO2(C1-C6烷基)，-CO2(芳基C1-C6烷基)，-CO2(芳基)，-CHO，-CONH2，-CONH(C1-C6烷基)，-CON(C1-C6烷基)2，-CONH-OH，-CONH-OCO(C1-C6烷基)，-CONH-NH2，-N(R9)SO2R9，-SO2N(R9)2，-N(CO)NHSO2CH3，四唑，异噁唑，羟基异噁唑和噁唑烷二酮；
每个R9独立地选自由氢、C1-C6烷基、芳基和杂芳基组成的组；
R2是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基(C1-C6烷基)、烷氧基(C1-C6烷基)、氨基(C1-C6烷基)、或-CN；
R3是氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R4和R5独立地是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成任选被一个或多个R8取代的C3-C6环烷基；
R6和R7独立地是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成任选被一个或多个R8取代的C3-C6环烷基；
其中每个R8独立地选自由下列组成的组：卤素，-NO2，-CN，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-NH2，-NH(C1-C6烷基)，-N(C1-C6烷基)2，-OH，C1-C6烷氧基，和C1-C6卤代烷氧基；
条件是当R2、R4、R5、R6和R7各自独立地是甲基时，则R3不是氢。
2.根据权利要求1所述的化合物，其不是下述的化合物，其中：R1是-CO2H，R2和R3独立地是H，并且R4、R5、R6和R7独立地是甲基。
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