[发明专利]方法在审

专利信息
申请号: 201980016640.2 申请日: 2019-03-01
公开(公告)号: CN111801316A 公开(公告)日: 2020-10-20
发明(设计)人: 阿诺·查尔斯·蒂贝尔吉安;安德鲁·邓肯·坎贝尔;杰里米·帕克 申请(专利权)人: 免疫医疗有限公司
主分类号: C07D207/20 分类号: C07D207/20
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;程青
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 方法
【权利要求书】:

1.一种由式II化合物:

合成式I化合物:

的方法,其中

RA为H或ProtO1

R8

(i)为ProtO3;或

(ii)在式(I)中为式A1基团并且在式(II)中为式A2基团:

其中RB为H或ProtO2

R7选自C1-4烷基和苄基;

R17选自C1-4烷基和苄基;

Y为C3-12亚烷基,其链可被一个或多个选自O、S和NRN2(其中RN2为H或C1-4烷基)的杂原子或者选自苯和吡啶的芳环中断;

ProtO1、ProtO2和ProtO3独立地为在反应条件下不为不稳定的羟基保护基。

2.根据权利要求1所述的方法,其中R7选自甲基和苄基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中RA为H。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中RA为ProtO1,并且ProtO1选自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不饱和性的乙醚)、甲氧基取代的苄醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。

5.根据权利要求4所述的方法,其中ProtO1为叔丁基二甲基甲硅烷基醚(TBS)。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中R8为ProtO3,并且其选自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不饱和性的乙醚)、甲氧基取代的苄醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。

7.根据权利要求6所述的方法,其中R8为三异丙基甲硅烷基醚(TIPS)。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中R8在式(I)中为式A1基团并且在式(II)中为式A2基团。

9.根据权利要求8所述的方法,其中R17选自甲基和苄基。

10.根据权利要求8或权利要求9所述的方法,其中Y选自:

(a)-(CH2)3-;

(b)-(CH2)5-;和

(c)

11.根据权利要求8至10中任一项所述的方法,其中RB为H。

12.根据权利要求8至10中任一项所述的方法,其中RB为ProtO2,并且ProtO2选自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不饱和性的乙醚)、甲氧基取代的苄醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。

13.根据权利要求12所述的方法,其中ProtO2为叔丁基二甲基甲硅烷基醚(TBS)。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其使用催化剂在任选加入添加剂的情况下进行。

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