[发明专利]方法在审
申请号: | 201980016640.2 | 申请日: | 2019-03-01 |
公开(公告)号: | CN111801316A | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | 阿诺·查尔斯·蒂贝尔吉安;安德鲁·邓肯·坎贝尔;杰里米·帕克 | 申请(专利权)人: | 免疫医疗有限公司 |
主分类号: | C07D207/20 | 分类号: | C07D207/20 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;程青 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 方法 | ||
1.一种由式II化合物:
合成式I化合物:
的方法,其中
RA为H或ProtO1;
R8:
(i)为ProtO3;或
(ii)在式(I)中为式A1基团并且在式(II)中为式A2基团:
其中RB为H或ProtO2;
R7选自C1-4烷基和苄基;
R17选自C1-4烷基和苄基;
Y为C3-12亚烷基,其链可被一个或多个选自O、S和NRN2(其中RN2为H或C1-4烷基)的杂原子或者选自苯和吡啶的芳环中断;
ProtO1、ProtO2和ProtO3独立地为在反应条件下不为不稳定的羟基保护基。
2.根据权利要求1所述的方法,其中R7选自甲基和苄基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中RA为H。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中RA为ProtO1,并且ProtO1选自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不饱和性的乙醚)、甲氧基取代的苄醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。
5.根据权利要求4所述的方法,其中ProtO1为叔丁基二甲基甲硅烷基醚(TBS)。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中R8为ProtO3,并且其选自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不饱和性的乙醚)、甲氧基取代的苄醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。
7.根据权利要求6所述的方法,其中R8为三异丙基甲硅烷基醚(TIPS)。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中R8在式(I)中为式A1基团并且在式(II)中为式A2基团。
9.根据权利要求8所述的方法,其中R17选自甲基和苄基。
10.根据权利要求8或权利要求9所述的方法,其中Y选自:
(a)-(CH2)3-;
(b)-(CH2)5-;和
(c)
11.根据权利要求8至10中任一项所述的方法,其中RB为H。
12.根据权利要求8至10中任一项所述的方法,其中RB为ProtO2,并且ProtO2选自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不饱和性的乙醚)、甲氧基取代的苄醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。
13.根据权利要求12所述的方法,其中ProtO2为叔丁基二甲基甲硅烷基醚(TBS)。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其使用催化剂在任选加入添加剂的情况下进行。
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