[发明专利]sGC刺激剂的晶型在审

专利信息
申请号: 201980017657.X 申请日: 2019-03-07
公开(公告)号: CN111836812A 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: K.W.恩蒂-阿戴;L.K.普拉萨德;T.斯托兹 申请(专利权)人: 塞科里昂医疗股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 何伟;曹立莉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: sgc 刺激剂
【权利要求书】:

1.一种8-(2-氟苯甲基)-6-(3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪的晶型A。

2.如权利要求1的晶型A,其中所述晶型的特征在于选自7.0°、8.3°、11.1°、14.3°及15.0°的2θ角的至少三个x射线粉末衍射峰。

3.如权利要求1的晶型A,其中所述晶型的特征在于选自7.0°、8.3°、11.1°、14.3°及15.0°的2θ角的至少四个x射线粉末衍射峰。

4.如权利要求1的晶型A,其中所述晶型的特征在于在7.0°、8.3°、11.1°、14.3°及15.0°的2θ角的x射线粉末衍射峰。

5.如权利要求1的晶型A,其中所述晶型的特征在于在7.0°、8.3°、11.1°、14.3°、15.0°、15.9°、16.7°、17.6°、19.1°、20.2°、21.6°、24.9°及25.8°的2θ角的x射线粉末衍射峰。

6.如权利要求2至5中任一项的晶型A,其中所述峰具有至少10%、至少15%、至少20%或至少25%的相对强度。

7.如权利要求1至6中任一项的晶型A,其中所述晶型具有与图2中所示的DSC图案实质上相同的DSC图案。

8.如权利要求1至7中任一项的晶型A,其中所述晶型具有与图3中所示的TGA图案实质上相同的TGA图案。

9.如权利要求1至8中任一项的晶型A,其中所述晶型具有与图4中所示的DVS图案实质上相同的DVS图案。

10.一种8-(2-氟苯甲基)-6-(3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪的晶型B。

11.如权利要求10的晶型B,其中所述晶型的特征在于选自8.9°、12.2°、13.6°、17.2°及21.0°的2θ角的至少三个x射线粉末衍射峰。

12.如权利要求10的晶型B,其中所述晶型的特征在于选自8.9°、12.2°、13.6°、17.2°及21.0°的2θ角的至少四个x射线粉末衍射峰。

13.如权利要求10的晶型B,其中所述晶型的特征在于在8.9°、12.2°、13.6°、17.2°及21.0°的2θ角的x射线粉末衍射峰。

14.如权利要求10的晶型B,其中所述晶型的特征在于在8.9°、12.2°、13.6°、14.5°、15.7°、17.2°、17.7°、21.0°、22.7°、23.9°、25.0°、26.7°及27.6°的2θ角的x射线粉末衍射峰。

15.如权利要求11至14中任一项的晶型B,其中所述峰具有至少10%、至少15%、至少20%或至少25%的相对强度。

16.如权利要求10至15中任一项的晶型B,其中所述晶型具有与图5中所示的DSC图案实质上相同的DSC图案。

17.如权利要求10至16中任一项的晶型B,其中所述晶型具有与图6中所示的TGA图案实质上相同的TGA图案。

18.一种8-(2-氟苯甲基)-6-(3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪的结晶水合物1。

19.如权利要求18的结晶水合物1,其中所述晶型的特征在于选自11.5°、15.2°、17.0°、17.7°及18.3°的2θ角的至少三个x射线粉末衍射峰。

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