[发明专利]包含噻吗洛尔的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：

(a)噻吗洛尔和/或其药学上可接受的盐以及

(b)含有半氟化烷烃的液体媒介物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述半氟化烷烃具有式(II)

CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH₃ (II)，

其中

n为3至7的整数，并且

m为4至7的整数。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述半氟化烷烃选自由1-全氟丁基-戊烷(CF₃(CF₂)₃(CH₂)₄CH₃；F4H5)和1-全氟己基-辛烷(CF₃(CF₂)₅(CH₂)₇CH₃；F6H8)组成的组。

4.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中噻吗洛尔和/或其药学上可接受的盐悬浮在所述含有半氟化烷烃的液体媒介物中。

5.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中呈游离碱的噻吗洛尔的浓度为约0.3％(w/v)至约2.5％(w/v)。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中呈游离碱的噻吗洛尔的浓度为约0.5％(w/v)至约2.0％(w/v)，优选地约0.5％(w/v)至约1.5％(w/v)。

7.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含优选地浓度为约0.4％(w/v)至约3.4％(w/v)，更优选地浓度为约0.68％(w/v)至约2.7％(w/v)，最优选地浓度为约0.68％(w/v)至约2.1％(w/v)的马来酸噻吗洛尔形式的噻吗洛尔。

8.根据权利要求4至7中任一项所述的药物组合物，其中至少约90％的噻吗洛尔和/或其药学上可接受的盐的悬浮颗粒的尺寸不超过约15μm。

9.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，用于作为药物使用。

10.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，用于在治疗青光眼、眼内压升高、高眼压和/或与其相关的症状中使用。

11.用于根据权利要求10所述使用的药物组合物，其中将所述组合物施用于受试者的眼睛多达一天四次，优选地多达每天两次，更优选地每天一次。

12.用于根据权利要求10或11中任一项所述使用的药物组合物，其中所述药物组合物以每只眼睛约8至约15μl，优选地约10至约12μl的剂量体积施用。

13.用于根据权利要求10至12中任一项所述使用的药物组合物，其中所述半氟化烷烃为1-全氟己基-辛烷(CF₃(CF₂)₅(CH₂)₇CH₃，F6H8)。

14.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物进一步包含助溶剂。

15.一种试剂盒，所述试剂盒包含根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，和用于容纳所述药物组合物的容器。