[发明专利]制备螺缩酮取代的环状酮烯醇的方法在审
申请号: | 201980024745.2 | 申请日: | 2019-04-03 |
公开(公告)号: | CN111954667A | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
发明(设计)人: | T·希姆勒;P·布鲁克纳;W·林德纳;J·J·哈恩;W·A·莫拉迪;R·费舍尔;M·多克纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳公司 |
主分类号: | C07D317/72 | 分类号: | C07D317/72;C07C229/48;C07D491/10;C07D498/10 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 侯婧;李园园 |
地址: | 德国勒*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 缩酮 取代 环状 酮烯醇 方法 | ||
1.制备式(XI)的化合物的方法,其特征在于式(III)的化合物通过与式(XV)的化合物和亚硫酰氯反应而转化得到式(IV′)、(V′)和(VI′)的化合物的盐酸盐的混合物,
R7-OH(XV)
这些盐酸盐借助碱转化为游离的式(IV′)、(V′)和(VI′)的化合物,然后它们在碱的存在下,用式(VII)的化合物进行酰化,获得式(VIII′)、(IX′)和(X′)的化合物的混合物,然后这些化合物在迪克曼反应中通过强碱的作用进行环化,得到式(XI)、(XII′)和(XIII)的化合物的混合物,然后这些化合物在酸的存在下与式(XIV)的化合物反应得到式(XI)的化合物:
HO-(CR1R2)n-CR3R4-CR5R6-OH (XIV)
其中
R1至R6独立地为氢、甲基、乙基或苯基,
R7为任选地支化的C2-C8-烷基,
R8至R12独立地为氢、甲基、乙基、具有1个或2个碳原子和1至5个氟原子的氟烷基、卤素、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基,或任选地甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或卤素取代的苯基,
n为0或1。
2.根据权利要求1所述的方法,其中
R1至R6独立地为氢、甲基或乙基,
R7为乙基、正丙基、异丙基、正丁基或正己基,
R8至R12独立地为氢、甲基、乙基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基,或任选地甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯或溴取代的苯基,
n为0或1。
3.根据权利要求1所述的方法,其中
R3至R6独立地为氢或甲基,
R7为乙基、正丙基、异丙基、正丁基或正己基,
R8至R12独立地为氢、甲基、乙基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基,或任选地甲基、甲氧基、氟或氯取代的苯基,
n为0。
4.根据权利要求1所述的方法,其中
R3为氢,
R4为氢或甲基,
R5为氢,
R6为氢或甲基,
R7为乙基、正丙基、异丙基、正丁基或正己基,
R8为氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氯或溴,
R9为氢,
R10为氢、甲基、氯或溴,
R11为氢,
R12为氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氯或溴,
n为0。
5.根据权利要求1所述的方法,其中
R3为氢,
R4为氢,
R5为氢,
R6为氢,
R7为乙基、正丙基或正丁基,
R8为甲基、乙基、氯或溴,
R9为氢,
R10为氢、氯或溴,
R11为氢,
R12为甲基、乙基、氯或溴,
n为0。
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