[发明专利]用于双靶向治疗神经内分泌瘤的组合物和方法

权利要求书

1.一种组合物，其包括：

N-苄胍；以及

甲状腺整联蛋白αvβ3受体拮抗剂；

其特征在于，所述N-苄胍和所述甲状腺整联蛋白αvβ3受体拮抗剂通过连接体连接。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述连接体包括聚合物。

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述聚合物是聚乙二醇(PEG)。

4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇(PEG)具有的分子量为200至4,000g/mol。

5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述甲状腺整联蛋白αvβ3受体拮抗剂选自由三碘甲腺乙酸、三碘甲腺乙酸衍生物、四碘甲腺乙酸、和四碘甲腺乙酸衍生物所构成的组。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物具有治疗神经内分泌瘤的效用。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述神经内分泌瘤为成神经细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤和类癌肿瘤中的一种。

8.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述N-苄胍和所述甲状腺整联蛋白αvβ3受体拮抗剂的结合使用，可最大化所述治疗神经内分泌瘤的效用。

9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物通过去甲肾上腺素转运体靶向神经内分泌瘤细胞。

10.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物通过与所述整联蛋白αvβ3受体反应，靶向神经内分泌瘤细胞。

11.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物通过a)去甲肾上腺素转运体和b)与整联蛋白αvβ3受体反应来靶向神经内分泌瘤细胞。

12.根据权利要求11所述的组合物，其特征在于，所述N-苄胍通过去甲肾上腺素转运体提供靶向，所述甲状腺整联蛋白αvβ3受体拮抗剂提供与整联蛋白αvβ3的反应。

13.一种组合物，其包括：

通式：

或其盐；

其中R¹、R²、R³和R⁴各自独立地选自由氢、碘、氟、溴、甲氧基基团、硝基基团、氨基基团、腈基团所构成的组；

其中R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立地选自由氢、碘和烷烃基团所构成的组；且n1≥0；n2≥1；以及

14.根据权利要求13所述的组合物，其特征在于，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中的至少一个选自由异丙基基团和叔丁基基团所构成的组。

15.根据权利要求13所述的组合物，其特征在于，所述组合物具有选自由下列组构成的化学式：

以及

16.根据权利要求13所述的组合物，其特征在于，所述组合物具有的化学式为：