[发明专利]贝派地酸的缓释制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含以下组分：(i)50-70％的贝派地酸，(ii)填充剂，(iii)稀释剂或增溶剂，以及(iv)粘合剂，其中所述制剂被配制成用于贝派地酸的缓释。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述填充剂选自由以下组成的组：微晶纤维素、羧甲基纤维素钠以及微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的组合。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述稀释剂或增溶剂选自由以下组成的组：十二烷基硫酸钠和羟基乙酸淀粉钠。

4.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素(HPMC)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂被配制成固体。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂被配制用于口服施用。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含：

分散在聚合物基质内的贝派地酸，并且

其中所述制剂表现出与如下模式相对应的药物释放特征：

2小时后，释放出不超过贝派地酸的总质量的30％；

4小时后，释放出不超过贝派地酸的总质量的75％；以及

8小时后，释放出不超过贝派地酸的总质量的90％。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂的溶出度是使用美国药典装置2(桨法50rpm)在50mM磷酸盐缓冲液中于20℃测定的。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的药物制剂，其中当施用于人类受试者时，所述制剂在24小时的时间段内提供治疗有效浓度的贝派地酸。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂为明胶胶囊。

11.根据权利要求10所述的药物制剂，其中所述明胶胶囊还包含粉末赋形剂。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂为片剂。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的药物制剂，其中所述填充剂组分为微晶纤维素，并且为5-50％w/w。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的药物制剂，其中所述填充剂组分为羧甲基纤维素钠，并且为5-50％w/w。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的药物制剂，其中所述稀释剂或增溶剂组分为十二烷基硫酸钠，并且为约1-5％w/w。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的药物制剂，其中所述粘合剂组分为HPMC，并且为约0.1-1.5％w/w。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含：50-70％w/w的贝派地酸、30％-45％w/w的填充剂组分、1-5％w/w的稀释剂或增溶剂组分以及0.1-1.5％w/w的粘合剂组分。

18.根据权利要求1至17中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含：55-65％w/w的贝派地酸、30-45％w/w的填充剂组分、1-5％w/w的稀释剂或增溶剂组分以及0.1-1.5％w/w的粘合剂组分。

19.根据权利要求1-18中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含60％w/w的贝派地酸、30-45％w/w的填充剂组分、1-5％w/w的稀释剂或增溶剂组分以及0.1-1.5％w/w的粘合剂组分。