[发明专利]用于在CNS转移治疗中使用的纳扎替尼

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物是纳扎替尼或其药学上可接受的盐，用于在治疗或预防患者的转移中使用，其中所述转移选自中枢神经系统(CNS)转移、脑转移、和软脑膜转移，任选地其中所述转移是原发性病变诸如非小细胞肺癌(NSCLC)、特别是带有EGFR突变(外显子19缺失或外显子21(L858R)取代)的NSCLC的结果。

2.根据权利要求1所述使用的化合物，其中纳扎替尼呈其甲磺酸盐形式。

3.根据权利要求1或2所述使用的化合物，其中所述患者是患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。

4.根据权利要求1至3中任一项所述使用的化合物，其中所述NSCLC带有EGFR激活突变。

5.根据权利要求4所述使用的化合物，其中所述EGFR激活突变是L858R突变。

6.根据权利要求4或5所述使用的化合物，其中所述EGFR激活突变是ex19del突变。

7.根据权利要求1至6中任一项所述使用的化合物，其中所述患者是已经进展为发生脑转移、CNS转移、和/或软脑膜转移的NSCLC患者。

8.根据权利要求1至7中任一项所述使用的化合物，其中所述患者的无进展生存期(PFS)有所改善，例如，相对于用埃罗替尼或吉非替尼治疗后获得的PFS。

9.根据权利要求1至8中任一项所述使用的化合物，其中所述患者的总生存期(OS)有所改善，例如，相对于用埃罗替尼或吉非替尼治疗后获得的OS。

10.根据权利要求1至9中任一项所述使用的化合物，其中所述患者的总体响应率(ORR)有所改善，例如，相对于用埃罗替尼或吉非替尼治疗后获得的ORR。

11.根据权利要求1至10中任一项所述使用的化合物，其中CNS或脑中的进展时间(TPP)增加，例如，与用埃罗替尼、吉非替尼或奥希替尼施用/治疗的CNS或脑中TPP相比。

12.根据权利要求1至11中任一项所述使用的化合物，其中CNS或脑的ORR增加，例如，与用埃罗替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗的CNS的ORR相比。

13.根据权利要求1至12中任一项所述使用的化合物，其中CNS或脑的响应持续时间(DoR)增加，例如与用埃罗替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗的CNS或脑的DoR相比。

14.根据权利要求1至13中任一项所述使用的化合物，其中纳扎替尼用作单一疗法。

15.纳扎替尼或其药学上可接受的盐，用于在治疗或预防包括脑转移的中枢神经系统(CNS)转移中、在患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者的一线治疗中使用，其中所述癌症带有EGFR突变(例如，外显子19缺失或外显子21(L858R)取代)。

16.根据权利要求15所述使用的纳扎替尼，其中纳扎替尼作为单一疗法(用于NSCLC治疗的单一药剂)或作为用于NSCLC治疗的组合疗法的一部分使用。

17.根据前述权利要求中任一项所述使用的纳扎替尼，其中纳扎替尼以总剂量施用，所述总剂量选自每日约50mg至约200mg的范围(例如，每日约150mg)，优选地每日施用一次。

18.一种治疗患有NSCLC的患者的方法，所述方法包括向先前已确定具有外显子19缺失或外显子21(L858R)取代的EGFR突变的患者选择性施用治疗有效量的纳扎替尼或其药学上可接受的盐。