[发明专利]放射性标记的大麻素受体2配体

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

其中

A是CH；

R¹和R²同时都是乙基；并且

R³是氟丙基或六氘代氟丙基；

条件是，R¹、R²和R³中的至少一个包含至少一种放射性核素；

或其药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹和R²都包含至少一种放射性核素或R³包含放射性核素。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述至少一种放射性核素独立地选自[³H]、[¹⁸F]和[¹¹C]。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R¹和R²同时都是-C³HH-C³HH₂。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R³是-CH₂-CH₂-CH₂¹⁸F或-CD₂-CD₂-CD₂¹⁸F。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，所述化合物选自

2-乙基-2-[[6-[[(1S，2S)-2-(羟甲基)环丙基]甲氧基]-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基]丁酸3-(18F)荧烷基丙酯；

2-乙基-2-[[6-[[(1S，2S)-2-(羟甲基)环丙基]甲氧基]-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基]丁酸(1，1，2，2，3，3-六氘代-3-(18F)荧烷基-丙基)酯；和

2-(1，2-二氚代乙基)-2-[[6-[[(1S，2S)-2-(羟甲基)环丙基]甲氧基]-5-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)吡啶-2-羰基]氨基]-3，4-二氚代-丁酸3-氟丙酯；

或其药用盐。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于对患者或样品中的CB2受体进行定位。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于对患者或样品中的CB2受体进行成像。

9.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物用于测定另一化合物是否与CB2受体结合的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，还包括测量所述另一化合物与所述CB2受体的结合常数。

11.根据权利要求9或10所述的用途，其在CB1受体存在下进行。

12.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于测定疾病是否特征在于CB2受体的表达的变化。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述疾病是疼痛、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、青光眼、糖尿病、炎症、炎性肠病、缺血-再灌注损伤、急性肝功能衰竭、肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化、系统性纤维化、急性同种异体移植排斥、慢性同种异体移植肾病、糖尿病性肾病、肾小球性肾病、心肌病、心力衰竭、心肌缺血、心肌梗死、系统性硬化病、热伤、烧伤、增生性瘢痕、瘢痕瘤、牙龈炎发热、肝硬化或肿瘤、骨量调节、神经变性、卒中、暂时性局部缺血发作或葡萄膜炎。