[发明专利]基质金属蛋白酶-1反义寡核苷酸

权利要求书

1.式I所示的肽核酸衍生物或者其药学上可接受的盐：

[式I]

其中，

n是10-21之间的整数；

式I所示的化合物与人MMP-1前体mRNA中16-碱基前体mRNA序列[(5’→3’)CAUAUAUGGUGAGUAU]具有至少10-碱基互补重叠；

式I所示的化合物与人MMP-1前体mRNA完全互补，或者与人MMP-1前体mRNA具有一个或两个错配而部分互补；

S₁、S₂……S_n-1、S_n、T₁、T₂、……、T_n-1和T_n独立地表示氢基、氘基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的芳基；

X和Y独立地表示氢基，氘基，甲酰基[H-C(＝O)-]，氨基羰基[NH₂-C(＝O)-]，氨基硫代羰基[NH₂-C(＝S)-]，取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基，取代或未取代的烷基酰基，取代或未取代的芳基酰基，取代或未取代的烷氧基羰基，取代或未取代的芳氧基羰基，取代的或未取代的烷基氨基羰基，取代或未取代的芳基氨基羰基，取代或未取代的烷基氨基硫代羰基，取代或未取代的芳基氨基硫代羰基，取代或未取代的烷氧基硫代羰基，取代或未取代的芳氧基硫代羰基，取代或未取代的烷基磺酰基，取代或未取代的芳基磺酰基，取代或未取代的烷基膦酰基，或者取代或未取代的芳基膦酰基；

Z代表氢基，氘基，羟基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基，取代或未取代的氨基，取代或未取代的烷基，或者取代或未取代的芳基；

B₁、B₂……B_n-1和B_n独立地选自包括腺嘌呤、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶的天然核碱基以及非天然核碱基；和

B₁、B₂……B_n-1,和B_n中的至少四个独立地选自非天然核碱基，其具有与所述核碱基部分共价连接的取代或未取代的氨基。