[发明专利]化合物的晶型

权利要求书

1.化合物(S)-4-氨基-6-((1-(3-氯-6-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪-7-基)乙基)氨基)嘧啶-5-甲腈的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型I，其在粉末X射线衍射图谱中包括下述衍射角(2θ)：6.8度、10.0度、16.5度、20.1度和22.6度，每个2θ值约有±0.2°的误差；

或者为晶型IV，其在粉末X射线衍射图谱中包括下述衍射角(2θ)：4.6度、9.2度、15.5度、17.8度和19.0度，每个2θ值约有±0.2°的误差；

或者为晶型V，其在粉末X射线衍射图谱中包括下述衍射角(2θ)：7.3度、11.6度、14.6度、19.3度和23.4度，每个2θ值约有±0.2°的误差。

2.如权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型I，其在粉末X射线衍射图谱中包括下述衍射角(2θ)：6.8度、10.0度、13.7度、14.4度、15.3度、16.5度、20.1度、21.3度和22.6度，测得的2θ值有约±0.2 2θ的误差。

3.如权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型IV，其在粉末X射线衍射图谱中包括下述衍射角(2θ)：4.6度、9.2度、11.5度、12.0度、13.2度、15.5度、16.0度、17.8度、19.0度和22.6度，测得的2θ值有约±0.2 2θ的误差。

4.如权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型V，其在粉末X射线衍射图谱中包括下述衍射角(2θ)：4.6度、7.3度、8.9度、11.6度、13.5度、14.6度、15.5度、18.0度、19.3度和23.4度，测得的2θ值有约±0.2 2θ的误差。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的晶型，其特征在于，化合物(S)-4-氨基-6-((1-(3-氯-6-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪-7-基)乙基)氨基)嘧啶-5-甲腈的其他晶型的重量含量少于40％，优选少于30％、优选少于20％、优选少于10％、优选少于5％或优选少于1％。

6.药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有有效量的权利要求1-5中任意一项所述的晶型中的一种或多种，以及药学上可接受的载体。

7.权利要求1-5中任意一项所述的晶型在制备药物中的用途，所述药物用于治疗与PI₃K活性相关的疾病，例如自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症(优选血液系统恶性肿瘤)的治疗，所述自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症例如选自系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、多发性硬化、变应性鼻炎、慢性阻塞性肺病、银屑病、哮喘、淋巴瘤(如霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡型淋巴瘤、小淋巴细胞性淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、NK细胞淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤)、白血病(如慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病和慢性髓性白血病)、多发性骨髓瘤和瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症。

8.一种治疗与PI₃K活性相关的疾病、例如自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症(优选血液系统恶性肿瘤)的方法，该方法包括向有需要的个体施用有效量的权利要求1-5中任意一项所述的晶型，所述自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症例如选自系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、多发性硬化、变应性鼻炎、慢性阻塞性肺病、银屑病、哮喘、淋巴瘤(如霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡型淋巴瘤、小淋巴细胞性淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、NK细胞淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤)、白血病(如慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病和慢性髓性白血病)、多发性骨髓瘤和瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症。