[发明专利]小分子治疗剂化合物的组合物在审

专利信息
申请号: 201980026900.4 申请日: 2019-02-27
公开(公告)号: CN112004538A 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: G·A·沃特金斯 申请(专利权)人: 德尔宝股份有限公司
主分类号: A61K31/433 分类号: A61K31/433;A61K31/485;A61M31/00;A61P21/02;A61P25/04
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 分子 治疗 化合物 组合
【权利要求书】:

1.一种组合物,它包含:治疗剂和有机酸,所述的治疗剂(i)在室温具有小于1.0g/L的水溶解度且(ii)为有机碱;所述的有机酸(i)在室温具有在0.1和10g/L之间的水溶解度、(ii)具有小于500克/摩尔的摩尔质量、(iii)以相对于所述治疗剂化学计量(摩尔)过量存在和(iv)当在其使用环境水合形成溶液或混悬剂时维持该组合物的pH在3.0-6.5之间至少约30天期间,其中所述的治疗剂不是利培酮、奥氮平、帕潘立酮、阿立哌唑、布瑞哌唑或阿塞那平。

2.权利要求1的组合物,其中所述有机酸的饱和水溶液具有约等于或小于质子化治疗剂的pKa的pH值。

3.权利要求1或权利要求2的组合物,其中所述有机酸在所述期间末尾以约等于或高于其饱和浓度的量存在。

4.权利要求1-3任意一项的组合物,其中所述有机酸相对于所述治疗剂以105%至1000%的化学计量过量存在。

5.权利要求1-4任意一项的组合物,其中所述的有机酸为晶体且具有大于约37℃的熔化温度。

6.权利要求1-5任意一项的组合物,其中所述的治疗剂选自丁丙诺啡、纳洛酮、纳曲酮、芬太尼和麦啶。

7.权利要求1-5任意一项的组合物,其中所述的治疗剂选自利扎曲坦和那拉曲坦。

8.权利要求1-5任意一项的组合物,其中所述的治疗剂选自昂丹司琼和格拉司琼和利凡斯的明和多奈哌齐。

9.权利要求1-5任意一项的组合物,其中所述的治疗剂选自peramanel、替扎尼定、伐尼克兰、哌唑嗪、多巴酚丁胺、伯氨喹、芬戈莫德、阿那曲唑、来曲唑、他莫昔芬和雷洛昔芬。

10.权利要求1-5任意一项的组合物,其中所述的治疗剂选自普拉克索、罗匹尼罗、卡麦角林和溴隐亭。

11.权利要求1-10任意一项的组合物,其中所述的有机酸选自芳族羧酸、在25℃和37℃之间的温度水溶解度在约2mg/mL至8mg/mL之间的羧酸和在25℃和37℃之间的温度在饱和浓度具有在约2.0和3.7之间的pH值的羧酸。

12.权利要求11的组合物,其中所述的羧酸为具有与未取代的苯或吡啶环结合的羧酸基团的羧酸。

13.权利要求12的组合物,其中所述的羧酸选自苯甲酸、吡啶甲酸、烟酸和异烟酸。

14.权利要求11的组合物,其中所述的羧酸为具有苯环和一个给电子基团的羧酸,具有抗氧化特性。

15.权利要求14的组合物,其中所述的羧酸选自邻茴香酸、间茴香酸、对茴香酸;对氨基苯甲酸(PABA)、邻氨基苯甲酸(邻氨基苯甲酸)、邻甲苯甲酸、间甲苯甲酸、对甲基苯甲酸和水杨酸。

16.权利要求11的组合物,其中所述的羧酸为具有一个苯环和两个给电子基团的羧酸,具有抗氧化特性。

17.权利要求16的组合物,其中所述的羧酸为香草酸。

18.权利要求11的组合物,其中所述的羧酸为具有至少两个与苯环键合的羧酸基团的羧酸。

19.权利要求18的组合物,其中所述的羧酸为苯二甲酸。

20.权利要求11的组合物,其中所述的羧酸为具有与萘环或喹啉环键合的羧酸基团的羧酸。

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