[发明专利]作为片剂崩解剂的聚(甲基)丙烯酸米花状聚合物在审

专利信息
申请号: 201980027419.7 申请日: 2019-05-15
公开(公告)号: CN112004530A 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: T·斯米特;M·卡尔;F·古特;M·安格尔;K·科尔特;F·施密特;M·布洛赫伯格-克劳斯 申请(专利权)人: 巴斯夫欧洲公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K9/20;A61K9/28;C11C3/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 肖威;刘金辉
地址: 德国莱茵河*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 片剂 崩解 甲基 丙烯酸 米花状 聚合物
【权利要求书】:

1.粉末形式的、交联的、水不溶性的、低溶胀的聚丙烯酸化物作为固体药物剂型的崩解剂的用途。

2.根据实施方案1的用途,其中所述聚丙烯酸化物是米花状聚合物。

3.根据实施方案1或2的用途,其中所述聚丙烯酸化物由丙烯酸或甲基丙烯酸或其混合物的结构单元组成。

4.根据权利要求1-3中任一项的用途,其中所述聚丙烯酸化物包含至多20重量%的共聚单体结构单元。

5.根据权利要求1-4中任一项的用途,其中共聚单体结构单元选自(甲基)丙烯酸酯,例如丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸羟乙酯、丙烯酸羟乙酯和丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯和丙烯酸2-乙基己酯。

6.根据权利要求1-5中任一项的用途,其中使用平均粒度为100-200μm的粉末形式的聚丙烯酸化物。

7.根据权利要求1-6中任一项的用途,其中所述聚丙烯酸化物额外包含来自交联剂的结构单元。

8.根据权利要求1-7中任一项的用途,其中所述交联剂是至少三官能的。

9.根据权利要求1-8中任一项的用途,其中所述交联剂为季戊四醇三烯丙基醚。

10.根据权利要求1-9中任一项的用途,其中所述聚丙烯酸化物包含0.1-15重量%,优选0.5-10重量%,更优选1-5重量%的三官能交联剂,基于丙烯酸或甲基丙烯酸的量。

11.根据权利要求1-10中任一项的用途的固体药物剂型,其包含作为崩解剂的粉末形式的水不溶性交联聚丙烯酸化物。

12.一种通过在含水介质中自由基聚合制备根据权利要求1-10中任一项所用的聚丙烯酸化物的方法。

13.根据权利要求12的方法,通过在含水介质中自由基聚合,其中所述聚合在不加入自由基引发剂的情况下进行。

14.根据权利要求12或13的方法,其中所述聚合在含水介质中在不存在氧的情况下进行。

15.根据权利要求12-14中任一项的方法,其中所述聚合在含水介质中在还原剂存在下进行。

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