[发明专利]肽及其应用

权利要求书

1.肽，其包含以下的通式(I)表示的氨基酸序列，具有向消化系统的癌细胞或癌组织的高度积聚性，

[数式1]

X¹¹-(Y¹¹-X¹²)_n11 (I)

通式(I)中，X¹¹为由以下的(a)或(b)的氨基酸序列组成的肽残基，

(a)序列号1～3中任一者表示的氨基酸序列；

(b)包含在序列号1～3中任一者表示的氨基酸序列中缺失、取代或添加1个或2个氨基酸而得的序列的氨基酸序列；

Y¹¹为由氨基酸数目为1个以上且10个以下的氨基酸残基组成的肽接头，且所述氨基酸残基各自独立地为甘氨酸残基、脯氨酸残基、丝氨酸残基、半胱氨酸残基或赖氨酸残基；

X¹²为由所述(a)或所述(b)的氨基酸序列组成的肽残基、或者它们的逆反型肽残基，n11为1以上且9以下的整数。

2.如权利要求1所述的肽，其中，所述Y¹¹为由氨基酸数目为1个以上且10个以下的氨基酸残基组成的肽接头，且所述氨基酸残基各自独立地为甘氨酸残基、半胱氨酸残基或赖氨酸残基。

3.如权利要求1或2所述的肽，其中，所述n11为1以上且4以下的整数。

4.如权利要求1～3中任一项所述的肽，其中，所述X¹¹及所述X¹²为由相同的氨基酸序列组成的肽残基，或者，所述X¹²为所述X¹¹的逆反型肽残基。

5.如权利要求1～4中任一项所述的肽，其包含序列号15～31中任一者表示的氨基酸序列。

6.核酸，其编码权利要求1～5中任一项所述的肽。

7.肽-药物-偶联物，其含有权利要求1～5中任一项所述的肽、及生理活性物质。

8.医药组合物，其含有权利要求7所述的肽-药物-偶联物。

9.如权利要求8所述的医药组合物，其中，所述医药组合物用于治疗消化系统的癌。

10.如权利要求8或9所述的医药组合物，其中，所述医药组合物用于治疗胰腺癌。

11.如权利要求8～10中任一项所述的医药组合物，其中，所述生理活性物质为抗癌剂。

12.标记肽，其包含标记物质及权利要求1～5中任一项所述的肽。

13.如权利要求12所述的标记肽，其中，所述标记物质为稳定同位素、放射性同位素或荧光物质。

14.成像组合物，其含有权利要求12或13所述的标记肽。

15.如权利要求14所述的成像组合物，其中，所述成像组合物用于消化系统的癌。

16.如权利要求14或15所述的成像组合物，其中，所述成像组合物用于诊断胰腺癌。

17.载体，其具有权利要求6所述的核酸。

18.肽-药物-偶联物表达载体，其具有权利要求6所述的核酸及编码生理活性物质的核酸。

19.标记肽表达载体，其具有权利要求6所述的核酸及编码标记物质的核酸。