[发明专利]包含突变KRAS序列和脂质的化合物及其用途在审
| 申请号： | 201980028790.5 | 申请日： | 2019-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN112118847A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 彼得·C·德穆斯;朱利安·亚当斯;马丁·斯泰因巴克 | 申请（专利权）人： | 伊莱西奥治疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/70 | 分类号： | A61K31/70;A61K31/7088;A61K31/7115 |
| 代理公司： | 深圳鹰翅知识产权代理有限公司 44658 | 代理人： | 王怡瑾;周婧 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 突变 kras 序列 化合物 及其 用途 | ||
1.一种包含突变KRAS序列和脂质的化合物，其中所述突变KRAS序列通过接头与所述脂质缀合，并且(i)所述接头包含一个或多个聚乙二醇嵌段，(ii)所述脂质是1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺DSPE，以及(iii)所述突变KRAS序列由选自由以下的氨基酸序列组成的组：
CYKLVVVGADGVGKSALTI(SEQ ID NO:1)，
CYKLVVVGAVGVGKSALTI(SEQ ID NO:2)，
CYKLVVVGARGVGKSALTI(SEQ ID NO:3)，
CYKLVVVGAAGVGKSALTI(SEQ ID NO:4)，
CYKLVVVGASGVGKSALTI(SEQ ID NO:5)，
CYKLVVVGACGVGKSALTI(SEQ ID NO:6)，
CYKLVVVGATGVGKSALTI(SEQ ID NO:22)，及CYKLVVVGAGDVGKSALTI(SEQ ID NO:7)。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述突变KRAS序列由选自由以下的氨基酸序列组成的组：
YKLVVVGADGVGKSALTI(SEQ ID NO:23)，
YKLVVVGAVGVGKSALTI(SEQ ID NO:24)，
YKLVVVGARGVGKSALTI(SEQ ID NO:25)，
YKLVVVGAAGVGKSALTI(SEQ ID NO:26)，
YKLVVVGASGVGKSALTI(SEQ ID NO:27)，
YKLVVVGACGVGKSALTI(SEQ ID NO:28)，
YKLVVVGATGVGKSALTI(SEQ ID NO:29)，及
YKLVVVGAGDVGKSALTI(SEQ ID NO:30)。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述突变KRAS序列在其N-末端通过半胱氨酸-马来酰亚胺键与所述接头缀合。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述接头包含48个重复单元的聚乙二醇。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述突变KRAS序列在其N-末端与以下结构缀合：
。
6.一种组合物，其包含一种或多种根据权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述组合物包含：(1)包含氨基酸序列YKLVVVGADGVGKSALTI(SEQ ID NO:23)的化合物，(2)包含氨基酸序列YKLVVVGAVGVGKSALTI(SEQ ID NO:24)的化合物，(3)包含氨基酸序列YKLVVVGARGVGKSALTI(SEQ ID NO:25)的化合物，(4)包含氨基酸序列YKLVVVGAAGVGKSALTI(SEQ ID NO:26)的化合物，(5)包含氨基酸序列YKLVVVGASGVGKSALTI(SEQ ID NO:27)的化合物，(6)包含氨基酸序列YKLVVVGACGVGKSALTI(SEQ ID NO:28)的化合物或包含氨基酸序列YKLVVVGATGVGKSALTI(SEQ ID NO:29)的化合物，以及(7)包含氨基酸序列YKLVVVGAGDVGKSALTI(SEQ ID NO:30)的化合物。
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