[发明专利]制备取代的4-氨基茚满的方法

权利要求书

1.制备式(V)的化合物的方法

其中

R¹代表(C₁-C₄)烷基；

R²代表氢或(C₁-C₈)烷基；

R³代表氢或(C₁-C₈)烷基，条件是R²和R³不同时为氢；

R⁴代表氢、卤素、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)卤代烷基，

其特征在于，在步骤(d)中，式(I)的化合物与含水硫酸或无水HF反应，

其中式(I)中所列的取代基R¹、R²、R³和R⁴的定义与式(V)中的相同。

2.根据权利要求1所述的制备式(V)的化合物的方法，其包括步骤(b)、(c)和(d)，

其中在步骤(b)中，使式(III)的化合物

其中X代表卤素或O-SO₂R，其中R为甲基、苯基或甲苯基，并且其中式(III)中所列的取代基R¹、R²和R³的定义与式(V)中的相同，

与式(IIIa)的化合物反应，以获得式(IV)的化合物

其中式(IIIa)中所列的取代基R⁴的定义与式(V)中的相同，

其中式(IV)中所列的取代基R¹、R²、R³和R⁴的定义与式(V)中的相同，

并且其中在步骤(c)中，使式(IV)的化合物在酸的存在下进行重排以获得式(I)的化合物，其中式(IV)中所列的取代基R¹、R²、R³和R⁴的定义与式(V)中的相同，

其中式(I)中所列的取代基R¹、R²、R³和R⁴的定义与式(V)中的相同，

并且其中在步骤(d)中，使式(I)的化合物与含水硫酸或无水氟化氢(HF)反应，以得到式(V)的化合物。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中R¹为正丙基，R²和R³为甲基，并且R⁴为氢。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中R¹、R²、R³为甲基，并且R⁴为氢。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中在第一步骤(a)中，使式(II)的化合物在活化剂的存在下转化为式(III)的化合物，

其中式(II)中所列的取代基R¹、R²和R³与权利要求1至3中任一项所定义的式(I)中的相同。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中步骤(a)和/或(b)和/或(c)中的溶剂选自氯苯、甲苯、二甲苯、苯甲醚和三氟苯，特别地溶剂为氯苯。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中步骤(a)在-5℃至120℃的温度下进行；和/或步骤b)在10℃至90℃的温度下进行；和/或步骤(c)在80℃至140℃的温度下进行。