[发明专利]制备2-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)苯甲酸的方法

权利要求书

1.一种制备式I化合物的方法，

所述方法包括：

(a)使式1化合物：

与3-氧代丁酸C_1-6烷基酯在哌啶存在下反应，以形成式2化合物：

其中每个R独立地选自C_1-6烷基；

(b)使所述式2化合物与碱金属氢氧化物反应，以在用酸将反应产物酸化后形成式3化合物：

(c)使所述式3化合物与氨试剂反应，以形成式4化合物：

(d)使所述式4化合物与还原剂反应，以形成式5化合物或其盐：

(e)使所述式5化合物或其盐与二碳酸二叔丁酯反应，以形成式6化合物：

(f)使所述式6化合物与烷基锂试剂反应，以形成式7化合物：

(g)使所述式7化合物与二氧化碳反应，以形成所述式I化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中每个R基团独立地选自甲基和乙基。

3.根据权利要求1所述的方法，其中两个R基团都是甲基。

4.根据权利要求1所述的方法，其中两个R基团都是乙基。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述碱金属氢氧化物是氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾。

6.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述碱金属氢氧化物是氢氧化钾。

7.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或乙酸。

8.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述酸是盐酸。

9.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述氨试剂是氨、尿素、氢氧化铵、氯化铵或氮化镁。

10.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述氨试剂是尿素。

11.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述还原剂是硼氢化钠/三氟化硼四氢呋喃络合物或氢化铝锂。

12.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述还原剂是硼氢化钠/三氟化硼四氢呋喃络合物。

13.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述烷基锂试剂是正丁基锂或叔丁基锂。

14.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中所述烷基锂试剂是正丁基锂。

15.根据权利要求1所述的方法，其中所述碱金属氢氧化物是氢氧化钾；所述酸是盐酸；所述氨试剂是尿素；所述还原剂是硼氢化钠/三氟化硼四氢呋喃络合物；并且所述烷基锂试剂是正丁基锂。