[发明专利]联合疗法在审
申请号: | 201980035915.7 | 申请日: | 2019-05-31 |
公开(公告)号: | CN112292126A | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | K·惠伦;S·佩里诺;R·伍斯特;S·卡迪亚拉;J·M·奎恩 | 申请(专利权)人: | 塔弗达治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/4196 | 分类号: | A61K31/4196;A61K31/00;A61K31/454;A61K31/4745 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;于磊 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联合 疗法 | ||
1.一种治疗受试者的癌症的方法,包括施用:(A)第一组分,其包含组分I或其前药、衍生物或药学上可接受的盐;和(B)第二组分,其包含组分II或其前药、衍生物或药学上可接受的盐,其中
组分I是一种缀合物,其包含附接至靶向部分的活性剂或其前药,其中活性剂包含微管蛋白抑制剂或其前药;且
组分II不同于组分I。
2.如权利要求1所述的方法,其中组分I的靶向部分与生长抑素受体(SSTR)结合。
3.如权利要求2所述的方法,其中靶向部分选自生长抑素、奥曲肽、司格列肽、伐普肽、Tyr3-奥曲肽(TATE)、环(AA-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Phe)、帕瑞肽、兰瑞肽,或其类似物或衍生物,上述AA是α-N-Me赖氨酸或N-Me谷氨酸。
4.如权利要求2所述的方法,其中组分I的靶向部分是TATE。
5.如权利要求1所述的方法,其中组分I的活性剂是DM1。
6.如权利要求1所述的方法,其中组分I包含作为靶向部分的TATE和作为活性剂的DM1。
7.如权利要求1所述的方法,其中组分I是具有以下结构的缀合物1:
8.如权利要求7所述的方法,其中缀合物1以药物组合物施用,所述药物组合物的pH为约4.0至约5.0。
9.如权利要求8所述的方法,其中药物组合物包含乙酸盐缓冲剂。
10.如权利要求8所述的方法,其中缀合物1的浓度为约2.0-约5.0mg/mL。
11.如权利要求8所述的方法,其中药物组合物还包含甘露醇。
12.如权利要求11所述的方法,其中甘露醇的浓度为约25至约75mg/mL。
13.如权利要求8所述的方法,其中药物组合物还包含聚乙二醇15羟基硬脂酸酯。
14.如权利要求13所述的方法,其中聚乙二醇15羟基硬脂酸酯的浓度为约10至约50mg/mL。
15.如权利要求8所述的方法,其中药物组合物通过静脉内(IV)输注施用。
16.如权利要求1所述的方法,其中组分II是检查点抑制剂。
17.如权利要求16所述的方法,其中组分II包括CTLA-4拮抗剂。
18.如权利要求16所述的方法,其中组分II阻断PD-1和PD-L1/2检查点通路。
19.如权利要求18所述的方法,其中组分II包括PD-1拮抗剂。
20.如权利要求18所述的方法,其中组分II包括PD-L1拮抗剂。
21.如权利要求1所述的方法,其中组分II是HDAC抑制剂。
22.如权利要求21所述的方法,其中HDAC抑制剂是伏立诺他。
23.如权利要求1所述的方法,其中组分II是奥曲肽或其衍生物/类似物。
24.如权利要求1所述的方法,其中组分II包括放射剂。
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