[发明专利]新化合物有效
| 申请号： | 201980037789.9 | 申请日： | 2019-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN112236433B | 公开（公告）日： | 2023-04-04 |
| 发明（设计）人： | J·利德勒;A·L·沃克;G·V·怀特;A·德尼;N·多迪克;M-H·福歇;A·布里约 | 申请（专利权）人： | 国家医疗保健研究所 |
| 主分类号： | C07D521/00 | 分类号： | C07D521/00;A61K31/69;A61P17/00;A61P17/06 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 孟凡宏;谢燕军 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中
R1是H，R2是CF3，并且R3是3-吡啶基甲氧基、3-氯苄氧基或H；
R1是Cl，R2是F，并且R3是3-吡啶基甲氧基；或
R1是H，R2是H，并且R3是3-吡啶基甲氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其选自下组：
4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒；
2-((3-氯苄基)氧基)-4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)苄脒；
4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)苄脒；
4-(6-氯-7-氟-1-羟基-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒；和
4-(1-羟基-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒；
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是2-((3-氯苄基)氧基)-4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4-(6-氯-7-氟-1-羟基-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是4-(1-羟基-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(R)-4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(S)-4-(1-羟基-7-(三氟甲基)-3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]氧杂硼杂环已-3-基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄脒
或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1-9任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由KLK-5途径介导的疾病或病症的药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途，其中所述疾病或病症选自下组：Netherton综合征、酒渣鼻、特应性皮炎、银屑病和瘙痒。
12.一种药物组合物，其包含a)根据权利要求1-9任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐和b)一种或多种药学上可接受的赋形剂。
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