[发明专利]胶囊化有效
申请号: | 201980038270.2 | 申请日: | 2019-10-18 |
公开(公告)号: | CN112654341B | 公开(公告)日: | 2023-07-25 |
发明(设计)人: | H·张;T·A·施万特 | 申请(专利权)人: | 恩盖普有限公司 |
主分类号: | A61K8/11 | 分类号: | A61K8/11;A61K8/81;A61Q15/00;C11B9/00;B01J13/16 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 宁家成 |
地址: | 美国威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胶囊化 | ||
1.包含微胶囊的组合物,所述微胶囊包含芯材料和包围所述芯材料的壳,所述芯材料包含有益试剂,所述壳包含至少一种两亲性嵌段预聚物的反应产物,所述壳具有有阳离子或阴离子电荷的外表面,并且所述外表面具有亲水性官能团,所述微胶囊通过包括如下步骤的方法制备:
i)通过包括以下步骤的步骤使一种或多种水相单体预反应以形成两亲性嵌段聚合物:
a)将一种或多种自由基引发剂溶解或分散在第一水相中以在活化时提供自由基源;
b)将一种或多种具有亲水性官能团的水溶性(甲基)丙烯酸酯单体溶解或分散在第二水相中;
c)合并所述第一水相与所述第二水相和活化所述引发剂,以形成所述引发剂的自由基和使所述单体预反应从而形成第一预聚物,所述第一预聚物具有活性自由基末端基团;
d)将水不溶性但水可分散的具有疏水片段的多官能(甲基)丙烯酸酯单体和任选地另外的水溶性(甲基)丙烯酸酯单体分散在第三水相中,所述多官能(甲基)丙烯酸酯单体具有至少30的亲水性指数;
e)合并所述第一预聚物与所述第三水相的所述多官能单体;
f)加热所述合并的第一预聚物和多官能单体,由此通过所述第一预聚物和所述多官能单体的自由基聚合形成聚合物,所得到的聚合物是嵌段聚合物,该嵌段聚合物具有包含自由基的末端基团,
其中所述嵌段聚合物的自由基基团促进所述嵌段聚合物的链增长,在所述加热步骤过程中增加所述嵌段聚合物的分子量;
所述嵌段预聚物是两亲的,具有疏水片段和亲水性官能团;
其中所述嵌段聚合物的疏水片段和增加的分子量使所述嵌段聚合物的溶解性降低,从而使所述嵌段聚合物从所述水相中沉淀出来,
ii)通过包括以下步骤的步骤使一种或多种油相单体预反应以形成两亲性预聚物:
a)提供包含有益试剂芯材料和至少一种具有20或更小的亲水性指数的油溶性多官能(甲基)丙烯酸酯单体的油相,其中0至100重量%的所述油相单体包含油溶性或油可分散的具有亲水性官能团的亲水性(甲基)丙烯酸酯单体;
b)加热以使所述油相的单体预反应,形成两亲性油相预聚物;和
iii)通过包括以下步骤的步骤形成乳液:
a)使用高剪切搅拌将所述油相乳化到所述水相中,以形成分散在所述水相中的小于100微米的所述油相液滴的乳液;
b)通过加热所述乳液足够的时间和温度或者通过足够的光化辐照来使所述油相和水相的乳液进一步反应以在所述乳液的油滴和水的界面处形成微胶囊壳,所述微胶囊壳包围所述有益试剂芯材料并且所述微胶囊壳具有表面电荷并具有一种或多种亲水性官能团。
2.权利要求1所述的组合物,其中所述第二水相的所述水溶性(甲基)丙烯酸酯单体的亲水性官能团选自下组:羟基,磷酸根,羧基,胺,磺基和季铵。
3.权利要求1所述的组合物,其中所述油相(甲基)丙烯酸酯单体的亲水性官能团选自下组:羟基,磷酸根,羧基,胺,磺基和季铵。
4.权利要求1所述的组合物,其中所述微胶囊具有+70至-70的ζ电位,在pH7测定。
5.权利要求1所述的组合物,其中用于活化所述引发剂和用于聚合的所述各种加热步骤在惰性气氛或氮气氛下进行。
6.权利要求1所述的组合物,其中所述油相另外包括由引发剂和/或水溶性可分散的乳化剂组成的一种或多种添加剂。
7.权利要求1所述的组合物,其中所述第一水相引发剂通过加热活化。
8.权利要求1所述的组合物,其中所述微胶囊壳的表面上的所述亲水性官能团是极性的。
9.权利要求1所述的组合物,其中所述合并的水相的所述嵌段预聚物起乳化剂的作用。
10.权利要求1所述的组合物,其中所述预聚物的亲水性片段降低所述预聚物的油溶解性,由此使所述预聚物向所述乳液液滴的油-水界面移动。
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