[发明专利]可代谢的PH敏感聚合物囊泡在审
| 申请号： | 201980040118.8 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN112638366A | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 朱塞佩·巴塔利亚;亚历山德罗·波马;丹尼斯·赛钦 | 申请（专利权）人： | UCL商业有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 刘培培 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 代谢 ph 敏感 聚合物 | ||
1.聚合物囊泡，包含：
(a)蛋白质排斥聚合物；和
(b)包含pKa为4至7的侧基的pH敏感可生物降解的琥珀酸酯聚合物。
2.根据权利要求1所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述蛋白质排斥聚合物为丙烯酸酯聚合物、多肽、聚酯或聚碳酸酯。
3.根据权利要求2所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述蛋白质排斥聚合物包含式(I)的单元
其中Rp为氢或甲基并且Ap为式(I')的基团
其中Xp为C1-6亚烷基基团。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述蛋白质排斥聚合物为聚(2-(甲基丙烯酰氧基)乙基磷酰胆碱)或聚(氧化乙烯)。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述侧基的pKa为5.5至7，优选为6.2至7。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述侧基包含咪唑部分。
7.根据权利要求6所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述咪唑部分为咪唑、甲基咪唑或二甲基咪唑。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的聚合物囊泡，其特征在于，所述pH敏感可生物降解的富马酸酯聚合物为聚聚[丙烯2-((2-(2-(1H-咪唑-5-基)乙酰胺基)-3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基)硫代)琥珀酸酯]。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的聚合物囊泡，进一步包含封装在所述聚合物囊泡内的药物。
10.药物组合物，包含：多个根据权利要求1至10中任一项所述的聚合物囊泡；和一种或多种药学上可接受的赋形剂或稀释剂。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的聚合物囊泡用作药物的用途。
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