[发明专利]包含生长抑素类似物的用于放射性药物用途的组合物

权利要求书

1.受体选择性生长抑素肽拮抗剂组合物(I)，其中该组合物包含：

-下式的NODAGA-肽

或其盐，

-抗氧化剂，和

-填充剂。

2.根据权利要求1的组合物(I)，其中该组合物包含：

-NODAGA-肽或其盐，

-抗氧化剂，

-填充剂，和

-表面活性剂。

3.根据权利要求1或2的组合物(I)，其中抗氧化剂与NODAGA-肽的重量比为至少50，更优选包含50-150，有利地包含75-125。

4.根据权利要求1-3任一项的组合物(I)，其中：

-抗氧化剂选自抗坏血酸或其盐和甲硫氨酸，

-填充剂为二糖，且

-表面活性剂为聚山梨醇酯。

5.根据权利要求1-4任一项的组合物，其中该组合物为冻干形式。

6.根据权利要求5的组合物，其中NODAGA-肽为盐的形式，并且以相对于该组合物总重0.02％-0.20％的重量存在，优选0.03％-0.15％，更优选0.04％-0.12％。

7.根据权利要求5或6任一项的组合物，其中抗氧化剂以相对于该组合物总重4％-15％的重量存在，优选6％-12％，更优选8％-10％。

8.根据权利要求7的组合物，其中抗氧化剂为抗坏血酸。

9.根据权利要求5-8任一项的组合物，其中填充剂以相对于该组合物总重80％-96％的重量存在，优选85％-95％，更优选88％-94％。

10.根据权利要求9的组合物，其中填充剂为二糖，优选海藻糖。

11.根据权利要求5-10任一项的组合物，其中表面活性剂以相对于该组合物总重0.01％-0.36％的重量存在，优选0.10％-0.25％，更优选低于0.20％。

12.根据权利要求11的组合物，其中表面活性剂为聚山梨醇酯，优选聚山梨醇酯80。

13.根据权利要求5-12任一项的组合物，其中该组合物包含：

-NODAGA-肽乙酸盐，且其用量范围在0.02％-0.20％重量，

-4％-15％重量的抗坏血酸，

-80％-96％重量的二糖，和

-0.10％-0.36％重量的聚山梨醇酯，

其中NODAGA-肽乙酸盐、抗坏血酸、二糖和聚山梨醇酯共同占冻干组合物总重的98％。

14.根据权利要求5-13任一项的组合物，其中该组合物还包含缓冲剂。

15.根据权利要求1-4任一项的组合物，其中该组合物为液体水溶液形式。

16.根据权利要求15的组合物，其中该组合物包含：

-盐形式的NODAGA-肽，

-抗坏血酸，

-二糖，

-聚山梨醇酯，和

-缓冲溶液。

17.根据权利要求15或16任一项的组合物，其中盐形式的NODAGA-肽的浓度为0.02-0.12mg/mL，优选浓度为0.03-0.10mg/mL，更优选浓度为0.04-0.06mg/mL。

18.根据权利要求1-4任一项的组合物，其中该组合物为放射性标记的组合物。