[发明专利]用于跨血脑屏障递送的乙酰化前药

权利要求书

1.一种化合物，选自：

2.一种化合物，选自：

3.一种药物组合物，其包含治疗或诊断有效量的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂或溶剂，

其中，所述化合物衍生自具有羟基或胺部分的母体化合物，和

其中，所述母体化合物中的羟基以酯或碳酸酯的形式存在于化合物中，或所述母体化合物中的胺以烷基胺酰胺的形式存在于化合物中，

前提是所述母体化合物不是吗啡，

前提是所述母体化合物不是5,5'-((2-羟基丙烷-1,3-二基)双(氧基))双(4-氧代-4H-色烯-2-羧酸)；

前提是所述化合物不是海洛因；

前提是所述化合物不是(2S,3R,4R,5S,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-3-(3-碘苯甲酰胺基)四氢-2H-吡喃-2,4,5-三基三乙酸酯；

前提是所述化合物不是N-乙酰基β-丙氨酸；和

前提是所述化合物不是乙酰胆碱。

4.如权利要求3所述的组合物，其中，所述化合物的分子量小于450Da，优选小于300Da。

5.如权利要求3-4中任一项所述的组合物，其中，所述化合物的极性表面积小于优选小于

6.如权利要求3-5中任一项所述的组合物，其中，所述母体化合物与水形成小于或等于七个氢键。

7.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述母体化合物中的羟基以酯或碳酸酯的形式存在于化合物中。

8.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述母体化合物中的胺以氨基甲酸酯的形式存在于化合物中。

9.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述母体化合物中的羧酸以酯的形式存在于化合物中。

10.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述母体化合物选自表1，表2或表3中列出的化合物。

11.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述化合物选自：

12.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述化合物选自：

13.如权利要求3-12中任一项所述的组合物，其中，所述化合物还包含放射成像剂。

14.如权利要求13所述的组合物，其中，所述放射成像剂是放射性核素。

15.如权利要求14所述的组合物，其中，所述放射成像剂选自：³H、¹⁸F、³⁶Cl、⁷⁶Br、⁷⁷Br、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I和¹³¹I。

16.如权利要求14所述的组合物，其中，所述放射成像剂是¹⁸F。

17.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中，所述化合物选自：

18.如权利要求3-17中任一项所述的组合物，其中，所述组合物不包含甘露醇。

19.如权利要求3-18中任一项所述的组合物，其中，所述化合物在组合物中的治疗或诊断有效量小于对照组合物中母体化合物的治疗或诊断有效量的50重量％以达到相同的治疗或诊断效果。