[发明专利]用于硼中子俘获疗法的能够在短时间内选择性地或局部地靶向肿瘤组织的聚集性硼10药剂

权利要求书

1.一种聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，含包含可以选择性地键合于肿瘤血管内皮细胞的肽与¹⁰B的化合物，以300～600mg/次的量对罹患癌的对象给药，在所述给药后，以所述对象的患癌组织中的¹⁰B浓度达到1ppm以上的方式聚集。

2.如权利要求1所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，以所述对象的患癌组织中的¹⁰B浓度达到20ppm以上的方式聚集。

3.如权利要求1或2所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，在所述给药后10分钟～30分钟之间包含所述患癌组织中的¹⁰B浓度达到1ppm以上的时间。

4.如权利要求1～3的任一项所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述给药为注射给药。

5.如权利要求1～4的任一项所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述化合物包含含¹⁰B的基团，所述含¹⁰B的基团为L-对-¹⁰硼苯丙氨酸基、¹⁸氟¹⁰硼苯丙氨酸基或者¹⁰硼卡酸基。

6.如权利要求1～5的任一项所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述肽是可以选择性地键合于膜联蛋白1的肽。

7.一种聚集性¹⁰B药剂，是包含含可以选择性地键合于膜联蛋白1的肽与含¹⁰B的基团的化合物的抗癌剂，其特征在于，所述含¹⁰B的基团为L-对-¹⁰硼苯丙氨酸基、¹⁸氟¹⁰硼苯丙氨酸基或者¹⁰硼卡酸基。

8.如权利要求6或7所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述肽包含氨基酸序列IFLLWQR(序列号1的氨基酸1～7)、氨基酸序列IFLLWQRX(序列号1的氨基酸1～8)、氨基酸序列IFLLWQRXX(序列号1的氨基酸1～9)、氨基酸序列IFLLWQRXXX(序列号1的氨基酸1～10)、氨基酸序列IFLLWQRXXXX(序列号1的氨基酸1～11)、或者氨基酸序列IFLLWQRXXXXX(序列号1的氨基酸1～12)，在此，各X独立地为极性氨基酸或带电氨基酸，所述各氨基酸序列中的IFLLWQR中的1个或2个氨基酸可被取代。

9.如权利要求1～8的任一项所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述肽与含¹⁰B的基团经由接头键合。

10.如权利要求9所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述含¹⁰B的基团为L-对-¹⁰硼苯丙氨酸基或者¹⁸氟¹⁰硼苯丙氨酸基，所述含¹⁰B的基团经由酯键与所述接头键合，或所述接头包含酯键。

11.如权利要求9所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述含¹⁰B的基团为¹⁰硼卡酸基，所述接头不含酯键。

12.如权利要求9～11的任一项所述的聚集性¹⁰B药剂，其特征在于，所述接头为以下述式(i)或(ii)表示的接头，式中，*及**分别为键。

【化1】