[发明专利]包含多巴胺-β-羟化酶抑制剂的制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种药物制剂，包含化合物X：

或其药学上可接受的盐或溶剂化物与一种或多种药学上可接受的辅料的组合。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂在约37℃±0.5℃的温度，pH约4.5+0.5％的十二烷基硫酸钠，使用桨法装置，在约45分钟时显示出溶出度至少约50％。

3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，所述药物制剂的堆密度至少为约0.5g/ml。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述制剂包含化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物与至少一种填充剂和至少一种其他辅料的组合。

5.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述制剂包含化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物与至少一种填充剂、至少一种崩解剂、至少一种润滑剂，以及任选的至少一种其他辅料的组合。

6.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述制剂包含化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物与至少一种填充剂、至少一种崩解剂、至少一种润滑剂、至少一种粘合剂、以及任选的至少一种其他辅料的组合。

7.根据权利要求1-6中任意一项所述的药物制剂，其中，所述至少一种其他辅料包含着色剂。

8.根据权利要求1-7中任意一项所述的药物制剂，其中，所述制剂是包衣的。

9.根据权利要求1-8中任意一项所述的药物制剂，其中，所述制剂包含化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物，与两种或三种填充剂、一种粘合剂、一种崩解剂、一种或两种润滑剂、任选的着色剂和/或任选的包衣的组合。

10.根据权利要求1-8中任意一项所述的药物制剂，其中，所述制剂包含化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物，与两种填充剂、一种粘合剂、一种崩解剂、两种润滑剂和着色剂的组合。

11.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂包含约0.5至约90wt％的化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物、约4至约95wt％的填充剂、约1至约20wt％的粘合剂、约2至约20wt％的崩解剂和约0.5至约10wt％的润滑剂，以不包括存在的任何包衣的制剂的总重量计。

12.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂包含约1至约85wt％的化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物、约7至约90wt％的填充剂、约2至约15wt％的粘合剂、约2至约15wt％的崩解剂和约0.5至约5wt％的润滑剂，以不包括存在的任何包衣的制剂的总重量计。

13.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂包含约1至约85wt％的化合物X或其药学上可接受的盐或溶剂化物、约7至约90wt％的填充剂、约2至约10wt％的粘合剂、约2至约10wt％的崩解剂和约0.5至约4wt％的润滑剂，以不包括存在的任何包衣的制剂的总重量计。

14.根据前述权利要求中任一项的药物制剂，所述药物制剂包含选自乳糖、微晶纤维素、二水合磷酸氢钙、异麦芽酮糖醇、甘露醇或其任何组合的填充剂。

15.根据前述权利要求中任一项的药物制剂，所述药物制剂包含选自硬脂酸镁、滑石粉、胶态水合二氧化硅及其任何组合的润滑剂。

16.根据前述权利要求中任一项的药物制剂，所述药物制剂包含选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉羟乙酸钠及其任何组合的崩解剂。