[发明专利]局部递送CDK9抑制剂的缓释制剂

权利要求书

1.一种包含细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)抑制剂和聚(乳酸-乙醇酸)酸(PLGA)的微粒，其中CDK9抑制剂被PLGA封装，并且其中微粒提供CDK9抑制剂的持续释放。

2.根据权利要求1所述的微粒，其中所述CDK9抑制剂选自下组：夫拉平度，SNS-032，沃鲁昔布(voruciclib)及其衍生物或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的微粒，其中所述CDK9抑制剂是夫拉平度，SNS-032，沃鲁昔布(voruciclib)或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的微粒，其中所述CDK9抑制剂是夫拉平度。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的微粒，其中所述PLGA具有约50:50至约75:25的乳酸与乙醇酸(L：G)之比。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的微粒，其中所述PLGA具有约0.4至约0.9的固有粘度(IV)。

7.如权利要求6所述的微粒，其中所述PLGA具有约0.4，约0.55至约0.75或约0.7至约0.9的固有粘度(IV)。

8.根据权利要求1至7任一项所述的微粒，其中，所述PLGA为B6013-2，5004A或B6012-4。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的微粒，其中所述微粒的直径为约3至约50微米。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的微粒，其中所述微粒在选自下组的持续时间内释放CDK9抑制剂：约24小时，约2天，约5天，约10天，约14天，约21天，约30天，约45天和约60天。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后24小时内，释放约3％至约30％，约3％至约20％，约3％至约10％，约5％至约30％，约5％至约20％，或约5％至约10％的CDK9抑制剂。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后2天内，释放约5％至约40％，约5％至约30％，约5％至约20％，约10％至约40％，约10％至约30％，约10％至约20％或约10％至约15％的CDK9抑制剂。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后5天内，释放约10％至约50％，约10％至约40％，约10％至约30％，约15％至约40％，约15％至约30％或约15％至约25％的CDK9抑制剂。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后8天内，释放约20％至约70％，约20％至约60％，约20％至约50％，约20％至约40％或约25％至约35％的CDK9抑制剂。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后12天内，释放约30％至约70％，约30％至约60％，约30％至约50％，约40％至约70％，约40％至约60％或约40％至约50％的CDK9抑制剂。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后15天内，释放约40％至约80％，约40％至约70％，约50％至约70％，或约55％至约65％的CDK9抑制剂。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的微粒，其中所述微粒在施用后19天之内释放约40％至约80％，约50％至约80％，约60％至约80％，或约65％至约75％的CDK9抑制剂。